[发明专利]一种阿考替胺及其盐酸盐的制备方法在审
| 申请号： | 201410501246.7 | 申请日： | 2014-09-26 |
| 公开（公告）号： | CN105439977A | 公开（公告）日： | 2016-03-30 |
| 发明（设计）人： | 唐翊翔;陈与华;陈洪光;裴大转;汤丹;袁永玲;彭贵子;左联;卢智俊 | 申请（专利权）人： | 广州朗圣药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/56 | 分类号： | C07D277/56 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 510670 广东省广州*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种阿考替胺及其盐酸盐的制备方法，2-[(2-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酰)氨基]-1,3-噻唑-4-羧酸甲酯，与N,N-二异丙基乙二胺在熔融状态下反应后得N-[2-(二异丙基氨基)乙基]-2-[(2-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酰)氨基]-1,3-噻唑-4-羧酰胺,其于甲醇中滴加加入盐酸制得盐酸阿替考胺三水合物，本发明技术方案减少了甲苯的使用，经济便捷，反应完全，工艺安全；同时降低终产品中的甲苯残留，及杂质2-[(2-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酰)氨基]-4-羧基-1,3-噻唑的含量，提升产品质量；并且粗产物易于精制纯化，反应收率高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿考替胺 及其 盐酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
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（5）表示的化合物的制备方法，其特征在于：由式（4）![]()
（4）表示的化合物与N,N‑二异丙基乙二胺在熔融状态下反应制得。
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