[发明专利]一种氮杂芳环烷基氨基吖啶酮-4-酰胺类化合物及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 201410503265.3 | 申请日： | 2014-09-26 |
| 公开（公告）号： | CN104262327A | 公开（公告）日： | 2015-01-07 |
| 发明（设计）人： | 张晶珠;吴玖骏;章彬 | 申请（专利权）人： | 深圳市坤健创新药物研究院 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D401/14;A61K31/444;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 关畅;赵静 |
| 地址： | 518000 广东省深圳市*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： |
本发明提供一种式I或式II所示的氮杂芳环烷基氨基吖啶酮-4-酰胺类化合物及其制备方法与应用。式I、式II中，R1为H、OCH3、OCH2CH3、OCH2CH2CH3、Cl、Br、CF3、NO2或碳原子数为1-5的直链烷基，R2为N(CH3)2或OCH3，R3为2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、吲哚基、喹啉基、嘧啶基或吡嗪基，m＝1，2，3或4，n＝1，2，3或4。经过多种肿瘤细胞系测试(包括肝癌细胞，白血病细胞等)以及DNA连接，拓扑异构酶测试，证明本发明的化合物是一种潜在的具有DNA连接以及对拓扑异构酶有抑制活性的抗肿瘤药物。本发明提供的化合物原料易得，制备方法简单，实验证明其有良好的抗癌效果，在抗肿瘤药物设计研发领域有着良好的应用前景。 |
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| 搜索关键词： | 一种 氮杂芳 环烷 氨基 吖啶酮 酰胺类 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种式I或式II所示的化合物或其药学上可接受的盐、酯或溶剂合物：![]()
式I、式II中，R1为H、OCH3、OCH2CH3、OCH2CH2CH3、Cl、Br、CF3、NO2或碳原子数为1‑5的直链烷基，R2为N(CH3)2或OCH3，R3为2‑吡啶基、3‑吡啶基、4‑吡啶基、吲哚基、喹啉基、嘧啶基或吡嗪基，m＝1，2，3或4，n＝1，2，3或4。
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