[发明专利]作为蛋白酶C抑制剂的3-酰氨基-吡咯并[3;4-C]吡唑-5(1H;4H;6H)甲醛衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的化合物及其药学可接受的盐：其中X，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7和R8如说明书中定义的。本发明另外涉及包括所述化合物和药学可接受的盐的药物组合物以及治疗糖尿病及其并发症(特别是包括糖尿病性视网膜病、肾病和神经病)、癌症、缺血、炎症、中枢神经系统病症、心血管疾病、阿尔茨海默氏病和皮肤病压力、病毒病、炎症性病症、或其中肝脏为目标器官的疾病的方法。

主权项

1.选自下述的化合物或其药物可接受的盐，N‑(5‑((2R,5S)‑2,5‑二甲基‑1‑((四氢‑2H‑吡喃‑4‑基)甲基)哌嗪‑4‑羰基)‑6,6‑二甲基‑1,4,5,6‑四氢吡咯并[3,4‑c]吡唑‑3‑基)吡啶酰胺；N‑(5‑{[(2S,5R)‑2,5‑二甲基‑4‑(四氢‑2H‑吡喃‑4‑基甲基)哌嗪‑1‑基]羰基}‑6,6‑二甲基‑1,4,5,6‑四氢吡咯并[3,4‑c]吡唑‑3‑基)‑5‑乙基异噁唑‑3‑甲酰胺；N‑(5‑{[(2S,5R)‑2,5‑二甲基‑4‑(四氢‑2H‑吡喃‑4‑基甲基)哌嗪‑1‑基]羰基}‑6,6‑二甲基‑1,4,5,6‑四氢吡咯并[3,4‑c]吡唑‑3‑基)‑2,4‑二甲基‑1,3‑噁唑‑5‑甲酰胺；N‑(5‑{[(2S,5R)‑2,5‑二甲基‑4‑(四氢‑2H‑吡喃‑4‑基甲基)哌嗪‑1‑基]羰基}‑6,6‑二甲基‑1,4,5,6‑四氢吡咯并[3,4‑c]吡唑‑3‑基)‑2‑甲基‑1,3‑噻唑‑4‑甲酰胺；N‑(5‑{[(2S,5R)‑2,5‑二甲基‑4‑(四氢‑2H‑吡喃‑4‑基甲基)哌嗪‑1‑基]羰基}‑6,6‑二甲基‑1,4,5,6‑四氢吡咯并[3,4‑c]吡唑‑3‑基)‑1‑异丙基‑1H‑咪唑‑4‑甲酰胺；N‑(5‑{[(2S,5R)‑2,5‑二甲基‑4‑(四氢‑2H‑吡喃‑4‑基甲基)哌嗪‑1‑基]羰基}‑6,6‑二甲基‑1,4,5,6‑四氢吡咯并[3,4‑c]吡唑‑3‑基)‑2‑乙基‑1,3‑噁唑‑4‑甲酰胺；以及N‑(5‑{[(2S,5R)‑2,5‑二甲基‑4‑(四氢‑2H‑吡喃‑4‑基甲基)哌嗪‑1‑基]羰基}‑6,6‑二甲基‑1,4,5,6‑四氢吡咯并[3,4‑c]吡唑‑3‑基)‑5‑(三氟甲基)吡啶‑2‑甲酰胺。