[发明专利]阿利克伦的制备方法有效
| 申请号： | 201410534690.9 | 申请日： | 2014-10-11 |
| 公开（公告）号： | CN105566150B | 公开（公告）日： | 2017-09-22 |
| 发明（设计）人： | 黄永学;颜林;郭鹏 | 申请（专利权）人： | 爱斯特（成都）生物制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C237/22 | 分类号： | C07C237/22;C07C231/02;C07C43/215;C07C47/277;C07C313/06;C07D307/28;C07C57/03;C07C33/025;C07C47/21;C07C43/23 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙)51222 | 代理人： | 李高峡,杜朗宇 |
| 地址： | 610000 四川省成都市温江区*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种阿利克伦的制备方法，采用(R)‑叔丁基亚磺酰胺与化合物Ⅷ制备阿利克伦，利用(R)‑叔丁基亚磺酰胺的手性诱导作用搭建了所需的第二个手性中心，并解决了在构建后面的第二、第三、第四手性中心时需要柱层析分离的问题，使得本发明阿利克伦的制备方法操作简便、收率高、成本低、设备利用率高，并适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 阿利克伦 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种阿利克伦的制备方法，其特征在于：所述阿利克伦的合成路线如下所述：(G)所述步骤(G)中，化合物Ⅶ与氧化剂和金属试剂在第四溶剂中反应得到化合物Ⅷ；(H)所述步骤(H)中，化合物Ⅷ与(R)‑叔丁基亚磺酰胺在第二溶剂中催化剂作用下反应，得到化合物Ⅸ；(I)所述步骤(I)中，化合物Ⅸ与氰化试剂在第二溶剂中经还原剂还原得到化合物Ⅹ；(J)所述步骤(J)中，化合物Ⅹ与还原剂在第五溶剂中发生还原反应得到化合物Ⅺ；(K)所述步骤(K)中，化合物Ⅺ与(R)‑((2‑(溴甲基)‑3‑甲基丁氧基)甲基)苯在第一溶剂中，金属试剂的作用下发生格氏反应得到化合物Ⅻ；(L)所述步骤(L)中，化合物Ⅻ与氢气在氢化试剂存在下于第六溶剂中进行催化加氢反应，得到化合物ⅩⅢ；(M)所述步骤(M)中，化合物ⅩⅢ与氧化剂于第二溶剂中在四正丙基过钌酸铵的作用下反应得到化合物ⅩⅣ；(N)所述步骤(N)中，化合物ⅩⅣ与3‑氨基‑2,2‑二甲基丙酰胺、2‑羟基吡啶在碱的作用下反应，然后加入第七溶剂、酸进行水解反应，得到阿利克伦。
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