[发明专利]一种具有双重响应性聚合物载药纳米胶束的制备有效
| 申请号： | 201410546530.6 | 申请日： | 2014-10-15 |
| 公开（公告）号： | CN104311821A | 公开（公告）日： | 2015-01-28 |
| 发明（设计）人： | 倪才华;杨期颐;张丽萍;刘明;奚林;陶蕾;谭骏 | 申请（专利权）人： | 江南大学 |
| 主分类号： | C08G69/48 | 分类号： | C08G69/48;C08G69/40;C08F283/06;C08F220/54;A61K47/48;A61K31/704;A61K9/107;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 214122 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明首先通过调聚反应制备含端氨基聚(N-异丙基丙烯酰胺-co-聚乙二醇)共聚物，然后以此引发L-谷氨酸-γ-苄酯-N-羧酸酐(BLG-NCA)的开环聚合，得到聚(N-异丙基丙烯酰胺-co-聚乙二醇)-聚(L-谷氨酸-γ-苄酯)嵌段共聚物，再用水合肼与该嵌段聚合物的结构单元中L-谷氨酸-γ-苄酯(BLG)反应，将γ-苄酯基团转化为酰肼基团，得到一种具有温度和pH双重响应性的聚(N-异丙基丙烯酰胺-co-聚乙二醇)-聚(L-谷氨酸-γ-酰肼)嵌段共聚物，该嵌段共聚物通过腙键的形成共价结合负载阿霉素，在水溶液中自组装形成纳米胶束，其药物的释放具有温度和pH双重响应性。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 具有 双重 响应 聚合物 纳米 胶束 制备 | ||
【主权项】：
一种具有双重响应性聚合物载药纳米胶束，其特征是聚(N‑异丙基丙烯酰胺‑co‑聚乙二醇)‑聚(L‑谷氨酸‑γ‑酰肼)嵌段共聚物通过腙键共价负载阿霉素，然后在水溶液中自组装形成纳米胶束，胶束粒径在250～550nm范围，其中聚(L‑谷氨酸‑γ‑酰肼)与阿霉素复合部分位于胶束的内层，聚(N‑异丙基丙烯酰胺‑co‑聚乙二醇)链段位于胶束的外壳，胶束具有温度和pH双重响应性，低临界溶液温度在人体体温37℃，pH值在4.5～5.8时酰肼基团结构发生变化，腙键断裂。
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