[发明专利]一种制备螺环2‑二叠氮吲哚啉的方法有效
| 申请号： | 201410549418.8 | 申请日： | 2014-10-16 |
| 公开（公告）号： | CN105566347B | 公开（公告）日： | 2017-09-15 |
| 发明（设计）人： | 史一安;李静;刘懋;田华 | 申请（专利权）人： | 中国科学院化学研究所 |
| 主分类号： | C07D498/10 | 分类号： | C07D498/10 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司11245 | 代理人： | 关畅,赵静 |
| 地址： | 100080 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明提供一种制备式II所示化合物的方法，包括下述步骤在惰性气氛中，将式I所示吲哚与能提供叠氮基的前体和硝酸铈铵进行反应，即得。式I和式II中，R1选自下述至少一种氢、C1‑C5的烷基、C1‑C5的烷氧基、F、Br和Cl；R2为C1‑C5的烷基；Boc代表叔丁氧羰基。所述前体为叠氮化钠或三甲硅基叠氮；所述式I所示吲哚与所述前体和硝酸铈铵的摩尔比依次为12‑44‑8。本发明采用一种简易的方法在有机分子中引入两个叠氮，即以不同结构的吲哚为原料，在能提供叠氮基的前体和硝酸铈铵的作用下，有效地制备了螺环2‑二叠氮吲哚啉。本发明方法原料容易制备，反应条件温和，操作简便，且产率最高可达45％。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 二叠氮 吲哚 方法 | ||
【主权项】：
一种制备式II所示化合物的方法，包括下述步骤：在惰性气氛中，将式I所示吲哚与能提供叠氮基的前体和硝酸铈铵进行反应，得到含式II所示化合物的混合物；上述式I和式II中，R1为：氢、C1‑C5的烷基、C1‑C5的烷氧基、F、Br或Cl；R2为C1‑C5的烷基；Boc代表叔丁氧羰基。
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