[发明专利]一种(S)-叔丁基二甲基硅氧基-戊二酸单酰胺的制备方法有效
| 申请号： | 201410558558.1 | 申请日： | 2014-10-20 |
| 公开（公告）号： | CN104356155A | 公开（公告）日： | 2015-02-18 |
| 发明（设计）人： | 王志华;颜剑波;洪华斌;林义 | 申请（专利权）人： | 浙江新东港药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07F7/18 | 分类号： | C07F7/18 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人： | 张法高 |
| 地址： | 318000 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种罗素伐他汀中间体(S)-叔丁基二甲基硅氧基-戊二酸单酰胺(I)的制备方法，属于医药领域。该方法以化合物（S)-4-氰基-3-羟基丁酸酯为原料，催化氰成酰胺，在与TBSCl结合，得TBS保护（S)-叔丁基二甲基硅氧戊二酸单酯单酰胺再与诺维信脂肪酶435水解成（S)-3-叔丁基二甲基硅氧基戊二酸单酰胺。本发明方法选择性好，适用于工业生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 丁基 甲基 硅氧基 戊二酸单酰胺 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种(S)‑叔丁基二甲基硅氧基‑戊二酸单酰胺(I)的制备方法，其特征在于包括以下步骤： 1)化合物IV在溶剂和催化剂作用下反应制备生成化合物III； 化合物IV为(S)‑4‑氰‑3‑羟基保护丁酸酯，其结构式为： ![]()
其中P为H或TBS，R为CH3或C2H5； 化合物III的结构式为： ![]()
其中P为H或TBS，R为CH3或C2H5； 2)化合物III与叔丁基二甲基氯化硅在溶剂、咪唑存在下反应生成化合物II； 化合物II的结构式为： ![]()
其中R为CH3或C2H5； 3)化合物II在酶或碱催化下水解反应生成(R)‑叔丁基二甲基硅氧基‑戊二酸单酰胺(I)； (R)‑叔丁基二甲基硅氧基‑戊二酸单酰胺(I)的结构式为： ![]()
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