[发明专利]具有胰脂肪酶抑制活性的单苄基异喹啉类生物碱衍生物的制备及应用

摘要

本发明公开了一类具有胰脂肪酶抑制活性的单苄基异喹啉类生物碱衍生物。该类化合物以不同取代的苯甲醛为起始原料，通过醚化、Henry反应、共轭双键还原、酰化、Bischler-Napieralski环合和碳氮双键还原后成盐即得到目标产物。其中部分目标产物可作为中间体再经脱甲基、脱苄基、氮烷基化和酰化反应可得到更丰富取代基的目标产物。本法原料来源简单易得，反应条件温和，制备周期短，很好的解决了荷叶中微量生物碱的提取的缺陷。目标化合物体外酶活性筛选试验结果显示除少数化合物外均有一定的胰脂肪酶抑制活性，且部分化合物表现出较好活性，可望用于降脂减肥药物的制备。

主权项

荷叶中单苄基异喹啉类生物碱衍生物，其特征结构通式由通式(I)表示： 式中R表示H、‑Bn或C1～12的烷烃基，脂肪酰基或者芳香酰基；R₁、R₂、R₃表示H、‑OH、‑OR₀；所述的R₀为芳香烃或C1～12的烷烃基。