[发明专利]一种改善多西紫杉醇亲水性的方法有效
| 申请号： | 201410568219.1 | 申请日： | 2014-10-22 |
| 公开（公告）号： | CN104288778A | 公开（公告）日： | 2015-01-21 |
| 发明（设计）人： | 杨芳;肖丹;黎钢;张松梅;范红显;韩华欣 | 申请（专利权）人： | 河北工业大学 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48;A61K31/337;A61P35/00 |
| 代理公司： | 天津翰林知识产权代理事务所(普通合伙) 12210 | 代理人： | 赵凤英 |
| 地址： | 300401 天津市*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明为一种改善多西紫杉醇亲水性的方法，该方法包括以下步骤：（1）将多西紫杉醇和低聚糖表面活性剂粉末置于装有正庚烷的聚四氟乙烯罐中成悬浮状，搅拌均匀，然后再加入无水四氯化锡，继续搅拌20~40min；（2）向(1)中的混合液中加入环氧丙烷，搅拌均匀，移入高压釜中，持续搅拌下在20~40℃反应0~16h，反应完成后静置，倒出上层正庚烷，回收再用，将下层产物真空干燥后溶于甲醇，除去未反应的多西紫杉醇，最后经真空干燥后，得到多西紫杉醇共聚物；本发明得到的改性后的多西紫杉醇共聚物在水中的溶解度(2.86g/L)与多西紫杉醇纯药品(0.003g/L)相比，增强了近1000倍，明显的提高其水溶性。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 改善 紫杉醇 亲水性 方法 | ||
【主权项】：
一种改善多西紫杉醇亲水性的方法，其特征为该方法包括以下步骤：（1）将多西紫杉醇和低聚糖表面活性剂粉末置于装有正庚烷的聚四氟乙烯罐中成悬浮状，搅拌均匀，然后再加入无水四氯化锡，继续搅拌20~40min；其中物料配比为：每100ml正庚烷中8~640mg多西紫杉醇、100~200mg低聚糖表面活性剂，以及0.5~3mg无水四氯化锡； （2）向(1)中的混合液中加入环氧丙烷，搅拌均匀，移入高压釜中，持续搅拌下在20~40℃下反应0~16h，反应完成后静置，倒出上层正庚烷，回收再用，将下层产物真空干燥后溶于甲醇，除去未反应的多西紫杉醇，最后经真空干燥后，得到多西紫杉醇共聚物；其中，环氧丙烷的加入量为：每100ml正庚烷加120~350µL 环氧丙烷。
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