[发明专利]一种制备培西加南的方法有效
| 申请号： | 201410573721.1 | 申请日： | 2014-10-24 |
| 公开（公告）号： | CN104356221B | 公开（公告）日： | 2018-06-26 |
| 发明（设计）人： | 沈柯;刘霁莉;周亮;杨东晖;路杨 | 申请（专利权）人： | 杭州阿诺生物医药科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/46 | 分类号： | C07K14/46;C07K1/06;C07K1/04;C07K1/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 310018 浙江省杭*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及多肽合成技术领域，特别涉及一种制备培西加南的方法。本发明的具体步骤为：A）通过液相法合成二肽片段Fmoc‑Lys(Boc)‑Lys(Boc)‑OH；B）采用固相合成法，以氨基树脂为起始树脂，按照培西加南主链肽序依次偶联具有N端Fmoc保护且侧链保护的氨基酸，其中7、8位，10、11位和21、22位氨基酸偶联采用二肽片段Fmoc‑Lys(Boc)‑Lys(Boc)‑OH偶联；C）肽树脂裂解，纯化，冻干后得到培西加南。本发明提供了一种合成效率高、成本低、同时还能避免两个赖氨酸偶联不完全产生的缺失肽杂质，适合规模化生产的培西加南的合成工艺。 | ||
| 搜索关键词： | 偶联 二肽片段 氨基酸 制备 合成 多肽合成技术 固相合成法 规模化生产 氨基树脂 侧链保护 合成工艺 起始树脂 赖氨酸 液相法 肽树脂 冻干 裂解 主链 肽序 | ||
【主权项】：
1.一种制备培西加南的方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤1，通过液相法合成二肽片段Fmoc‑Lys(Boc)‑Lys(Boc)‑OH；步骤2，采用固相合成法，所述方法包括以下步骤：1)采用0.10～0.60mmol/g的氨基树脂为起始树脂；2)采用由体积比为1:4的哌啶和DMF组成的去保护液脱除氨基树脂上的Fmoc保护基；3)在偶联剂系统的存在下，氨基树脂和Fmoc‑Lys(Boc)‑Lys(Boc)‑OH偶联得到Fmoc‑Lys(Boc)‑Lys(Boc)‑氨基树脂；4)重复步骤2)、3)，按照培西加南主链肽序依次偶联具有N端Fmoc保护且侧链保护的氨基酸，其中7、8位，10、11位和21、22位氨基酸偶联采用二肽片段Fmoc‑Lys(Boc)‑Lys(Boc)‑OH偶联；步骤3，肽树脂裂解，纯化，冻干后得到培西加南。
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