[发明专利]透明质酸-槲皮素结合物自组装胶束制剂及其制备方法

摘要

本发明涉及透明质酸-槲皮素结合物自组装胶束制剂及其制备方法，由丁二酸酐修饰的槲皮素与己二酸二酰肼修饰的透明质酸反应得到的透明质酸-槲皮素结合物在蒸馏水中超声分散而成，透明质酸-槲皮素结合物为己二酸二酰肼修饰的透明质酸溶于磷酸盐缓冲液中，加入用DMSO溶解的丁二酸酐修饰的槲皮素，在N₂保护下室温搅拌反应后透析、冻干制得。本发明胶束制剂在电镜下呈圆球形，平均粒径为172.1nm，界面电势为-20.3mV，药物含量为10.2％，且呈现明显的缓释特征，具有一定的pH敏感性。细胞实验显示制剂能明显提高槲皮素对肿瘤细胞的毒性，且在受体介导的内吞作用下，对CD44过表达的肿瘤细胞具有良好的靶向性。

主权项

透明质酸‑槲皮素结合物自组装胶束制剂，由丁二酸酐修饰的槲皮素与己二酸二酰肼修饰的透明质酸反应得到的透明质酸‑槲皮素结合物在蒸馏水中超声分散而成。