[发明专利]一种手性四元环紫杉烷侧链化合物的制备方法有效

专利信息
申请号: 201410580002.2 申请日: 2014-10-24
公开(公告)号: CN104356157B 公开(公告)日: 2017-08-18
发明(设计)人: 赵洪涛;陈磊;葛月兰 申请(专利权)人: 江苏红豆杉药业有限公司
主分类号: C07F7/18 分类号: C07F7/18
代理公司: 北京品源专利代理有限公司11332 代理人: 巩克栋,杨晞
地址: 214199 江苏省无锡市锡山*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明涉及一种手性四元环紫杉烷侧链化合物的制备方法,属于药物合成领域;本制备方法的式I()所示的手性四元环紫杉烷侧链化合物由式II()所示化合物发生环化反应制得。本制备方法克服了现有技术在所用(2R,3S)‑苯基异丝氨酸甲酯成本较高的缺点,具有所使用的非手性原料价格低廉,设备简单,易于操作,且收率较高,易于工业化生产的优点。
搜索关键词: 一种 手性 四元环 紫杉 烷侧链 化合物 制备 方法
【主权项】:
一种手性四元环紫杉烷侧链化合物的制备方法,其特征在于:式I所示的手性四元环紫杉烷侧链化合物由式II所示化合物发生环化反应制得;在(‑)‑金雀花碱和丁基锂的存在下,式II所示化合物在反应溶剂中发生环化反应,制得式I所示的手性四元环紫杉烷侧链化合物;所述式II所示化合物与(‑)‑金雀花碱的摩尔比为1:1.5,所述式II所示化合物与丁基锂的摩尔比为1:1.5。
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