[发明专利]吡喹酮合成工艺

摘要

本发明公开了一种吡喹酮合成工艺，采用以β-苯乙胺、氨基乙酰卤盐酸盐、卤代乙醛缩醇及环己甲酰氯为原料，经缩合、环化、酰化合成吡喹酮。本发明方法具有具有原料价廉、易得、低毒，生产安全、工艺简单；氨基乙酰卤盐酸盐与β-苯乙胺缩合，活性适中且收率较高；卤代乙醛缩醇与中间体A的反应，因其中卤素易于脱除，反应易于进行，对提高收率也是有利的；其次，本发明合成反应条件缓和，常压操作，操作安全，合成步骤简洁，总收率可超过50％；并且合成过程排放废物少，污染小，是一种清洁高效合成工艺，生产成本可降低30％左右。

主权项

一种吡喹酮合成工艺，其特征在于：所述方法包括以下步骤：　（1）由β‑苯乙胺与氨基乙酰卤盐酸盐，进行缩合反应，生成中间体A：N‑β‑苯乙基氨基乙酰胺，缩合反应温度为‑10℃～60℃；           （2）将所得中间体A与卤代乙醛缩醇在碱性条件下，进行缩合反应生成中间体B： N‑(2‑苯基)乙基‑2‑[(2,2‑二甲氧基乙基)氨基]乙酰胺，缩合反应温度为30～120℃；　 （3）将所得中间体B在酸催化下环化生成中间体C：4‑羰基‑1，2，3，6，7，11b‑六氢‑4H‑ 吡嗪基[2,1‑a]异喹啉，环化温度为‑20℃～80℃；　 （4）将中间体C与环己甲酰氯，在‑10℃～50℃反应生成目标产物吡喹酮。