[发明专利]甲磺酸伊马替尼中间体的制备方法有效
申请号: | 201410587903.4 | 申请日: | 2010-05-19 |
公开(公告)号: | CN104402860A | 公开(公告)日: | 2015-03-11 |
发明(设计)人: | 赵军军;钟慧娟;吕爱锋;洪承杰;陈刚胜 | 申请(专利权)人: | 江苏豪森药业股份有限公司;江苏豪森医药集团有限公司;东南大学 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟 |
地址: | 222047 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明涉及甲磺酸伊马替尼中间体的制备方法,特别是一种伊马替尼中间体N-(2-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺的制备方法,包括:以化合物N-(2-甲基-5-硝基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺为原料,在催化剂存在下,于有机溶剂中,催化还原得化合物N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺;其特征在于所述的催化剂为钯碳;所述催化还原所使用的还原剂为甲酸铵;所述的有机溶剂选自甲醇或乙醇。其优点主要体现在:操作简单、反应时间短,同时避免了常规方法中危险性的化学试剂,利于工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 甲磺酸伊马替尼 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种伊马替尼中间体N‑(5‑氨基‑2‑甲基苯基)‑4‑(3‑吡啶基)‑2‑嘧啶胺的制备方法,所述方法包括:以式(Ⅰ)所示化合物N‑(2‑甲基‑5‑硝基苯基)‑4‑(3‑吡啶基)‑2‑嘧啶胺为原料,在催化剂存在下,于有机溶剂中,催化还原得式(Ⅱ)所示化合物N‑(5‑氨基‑2‑甲基苯基)‑4‑(3‑吡啶基)‑2‑嘧啶胺;其特征在于所述的催化剂为钯碳;所述催化还原所使用的还原剂为甲酸铵;所述的有机溶剂选自甲醇或乙醇。
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