[发明专利]胆酸修饰的聚氨基酸嵌段共聚物的合成及应用有效
| 申请号： | 201410592109.9 | 申请日： | 2014-10-24 |
| 公开（公告）号： | CN105524271B | 公开（公告）日： | 2018-07-03 |
| 发明（设计）人： | 李玉玲;沈玉玲;王赛;杜百祥 | 申请（专利权）人： | 江苏师范大学 |
| 主分类号： | C08G69/48 | 分类号： | C08G69/48;C08G69/40;C08J3/24;C08J3/00;A61K47/64;A61K47/34;A61K9/107 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 221116 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了胆酸修饰的聚氨基酸嵌段共聚物的合成及应用，所述嵌段共聚物的亲水链为聚乙二醇，疏水链为聚氨基酸，小分子胆酸修饰聚氨基酸末端，聚氨基酸的侧链为硫辛酰基，硫辛酸与疏水的聚氨基酸中的氨基反应形成酰胺键；可以通过对胆酸修饰的聚氨基酸嵌段共聚物自组装形成的纳米胶束进行交联，得到稳定的交联的还原敏感的聚合物纳米胶束，使得纳米胶束在细胞外和血液中不容易被破坏，从而保证纳米胶束包裹的药物稳定；一旦进入肿瘤细胞，纳米胶束则能快速解交联而解离，药物快速释放出来，产生高效治疗作用；克服了药物在体内提前释放、运载效率低、细胞内释放慢等不足。 | ||
| 搜索关键词： | 聚氨基酸 纳米胶束 聚氨基酸嵌段共聚物 胆酸 修饰 交联 合成 聚合物纳米胶束 嵌段共聚物 细胞 氨基反应 聚乙二醇 快速释放 硫辛酰基 肿瘤细胞 释放 解交联 硫辛酸 亲水链 疏水链 小分子 自组装 酰胺键 侧链 解离 疏水 还原 应用 运载 体内 血液 敏感 治疗 保证 | ||
【主权项】：
1.一种交联纳米胶束，其特征在于：所述交联纳米胶束由胆酸修饰的聚氨基酸嵌段共聚物构成，所述胆酸修饰的聚氨基酸嵌段共聚物具有两亲性，其主链含有亲水链段和疏水链段，并在疏水段末端修饰了小分子胆酸；所述胆酸修饰的聚氨基酸嵌段共聚物的亲水链为聚乙二醇；所述的胆酸修饰的聚氨基酸嵌段共聚物的分子量为5000～30000；所述疏水链段选自聚天冬氨酸苄酯、聚谷氨酸苄酯、聚赖氨酸苄酯中的一种；所述疏水链段的分子量为3000～25000Da；所述交联纳米胶束的外部亲水层由亲水性聚合物构成，内部疏水层由胆酸及聚氨基酸侧链硫辛酰基的五元环交联构成。
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