[发明专利]作为二肽基肽酶-IV抑制剂的氨基四氢吡喃衍生物

摘要

本发明提供了通式(I)的氨基四氢吡喃类衍生物，其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、立体异构体，及其制备方法和包含该类化合物的药物组合物。该类化合物能抑制二肽基肽酶IV(DPP-IV)的活性，可用于治疗与二肽基肽酶IV相关的疾病。

主权项

结构式I的化合物：或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、立体异构体；其中Ar为取代或未取代的芳基、杂芳基；R₁为氢、取代或未取代的烷基；R_2a，R_2b独立地选自：氢，取代或未取代的烷基、烷氧基、环烷基、杂环烷基；或者R_2a和R_2b一起与它们所连接的氮原子一起形成杂环烷基，并且，杂环烷基可被任意取代；A选自：R_3a和R_3b各自独立地选自氢、取代或未取代的C_1‑10烷基；R₄为：R₆为C_7‑15烷基、杂烷基、芳基、杂芳基、烯基、芳基烷基，其中烷基、杂烷基、烯基、芳基烷基可被任意取代，并且其中芳基和杂芳基非必须地任选被1‑5个独立的选自‑NR₉R₁₀、环烷基、苯基、酰基、杂芳基、环烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、酯基、磺酰基、亚磺酰基、羟基烷基、氨基烷基、杂环烷基、杂环烷氧基、三氟甲基或羧基的取代基取代；R₇为‑NR₉R₁₀、C_7‑15烷基、杂环烷基、杂烷基、芳基、杂芳基、烯基、芳基烷基，其中烷基、杂环烷基、杂烷基、烯基、芳基烷基可被任意取代，并且其中芳基和杂芳基非必须地任选被1‑5个独立的选自‑NR₉R₁₀、环烷基、苯基、酰基、杂芳基、环烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、酯基、磺酰基、亚磺酰基、羟基烷基、氨基烷基、杂环烷基、杂环烷氧基、三氟甲基或羧基的取代基取代；R₈为取代或未取代的烷基、环烷基、环杂烷基、芳基、杂芳基、杂烷基；R₉和R₁₀各自独立地选自H、C_1‑8烷基、C_3‑14环烷基、3‑14元杂环烷基、C_6‑14芳基、5‑14元杂芳基、烷氧基、C(O)C_1‑4烷基、C_1‑8烷基氨基、C_1‑6烷基羟基。