[发明专利]制备雷迪帕韦中间体的方法

摘要

本发明涉及一种制备(1R,3S,4S)-N-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[2,2,1]庚烷-3-羧酸(式V)的方法，其包括：将乙醛酸酯溶于溶剂中，冷却至-10～0℃，加入脱水剂和(R)-苯乙胺，再在间隔单位时间内依次加入醇类溶剂和添加剂、环戊二烯、钯碳进行催化氢化、无机碱水溶液、Boc酸酐进行反应。本发明与现有技术相比具有的明显优点是：反应操作简单，将多步反应改进为“一锅法”，生产周期缩短，且分离纯化简单，只需在重结晶就可以得到单一构型的目标产物；产率高，反应高效，体现了原子经济性，且摈弃了-78℃等苛刻的反应条件，有望用于大规模生产。

主权项

一种制备(1R,3S,4S)‑N‑叔丁氧羰基‑2‑氮杂双环[2,2,1]庚烷‑3‑羧酸(式V)的方法，其包括：将乙醛酸酯溶于溶剂中，冷却至‑10～0℃，加入脱水剂和(R)‑苯乙胺，再在间隔单位时间内依次加入醇类溶剂和添加剂、环戊二烯、钯碳、无机碱水溶液、Boc酸酐进行反应。