[发明专利]苯磺酰胺衍生物、制备方法及治疗用途在审
申请号: | 201410621004.1 | 申请日: | 2014-11-07 |
公开(公告)号: | CN104402861A | 公开(公告)日: | 2015-03-11 |
发明(设计)人: | 朱驹;宋云龙;陈颖;杨超;张懿;田巍;王重庆;蒋骏航;刘婷;章玲;周有骏;吕加国 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军第二军医大学 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D401/14;A61K31/4709;A61K31/496;A61K31/5377;A61P35/00;A61P37/06;A61P29/00;A61P9/00;A61P25/28;A61P37/08;A61P11/06;A61P13/12 |
代理公司: | 上海卓阳知识产权代理事务所(普通合伙) 31262 | 代理人: | 巫蓓丽 |
地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本发明涉及医药技术领域,具体涉及一类如式(A)所示的各种不同类型取代的苯磺酰胺衍生物(各基团具体定义见说明书)。本发明的化合物不仅具有优良的抑制PI3K激酶的活性,而且对人肺癌、结肠癌、肝癌、乳腺癌等多种肿瘤均表现出良好的抗肿瘤活性,为开发高效、低毒、特异性强的靶向抗肿瘤药物奠定了良好基础,具有很好的开发价值。此外,本发明还涉及该类化合物的组合物、制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的用途。 | ||
搜索关键词: | 苯磺酰胺 衍生物 制备 方法 治疗 用途 | ||
【主权项】:
一种如式(A)所示的苯磺酰胺衍生物或其溶剂化物、药学上的盐、前体药物或多晶型物:
其中:R1基团可分别独立地选自:氢、卤素、腈基、硝基、羟基、羧基、取代或未取代的C1‑8酰基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的C1‑8烷基、取代或未取代的C1‑8烷氧基,可以为单、双或多取代;R2基团可分别独立地选自:氢、取代或未取代的C1‑8烷氧基、卤素;R3基团选自下列基团:
;其中,R4、R5可分别选自氢、取代或未取代的C1‑8的直链、支链或环烷基;R6选自氢、取代或未取代的C1‑8的直链或支链烷基、C1‑8的烷基磺酰基、C1‑8的直链或支链羰基、C1‑8的烷氧基羰基;R7、R8可分别选自氢、取代或未取代的C1‑8的直链或支链烷基;所述的取代是指被下列一个或多个取代基所取代:C1‑5烷基、C2‑5烯基、C2‑5炔基、C1‑5烷氧基、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、羧基、氧代。
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