[发明专利]一种具有抗肿瘤作用的化合物、其制备方法及应用有效

专利信息
申请号: 201410621102.5 申请日: 2014-11-06
公开(公告)号: CN104356183A 公开(公告)日: 2015-02-18
发明(设计)人: 张志平;李旭;高翠霞;吴玉佩;郑全仁;夏伟梁 申请(专利权)人: 华中科技大学
主分类号: C07H15/252 分类号: C07H15/252;C07H1/00;A61P35/00
代理公司: 华中科技大学专利中心 42201 代理人: 曹葆青
地址: 430074 湖北*** 国省代码: 湖北;42
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摘要: 发明公开了一种具有抗肿瘤作用的化合物、其制备方法及应用。所述化合物为1-(2,4-二氯苄基)-1H吲唑-3-碳酰肼和具有抗肿瘤作用的蒽环类化合物通过酰腙键相连。其制备方法包括以下步骤:(1)将1-(2,4-二氯苄基)-1H吲唑-3-碳酰肼、蒽环类抗肿瘤化合物和催化剂共溶于有机溶剂中;(2)室温下反应8至24小时;(3)减压浓缩至原体积的1/5至1/20,采用重结晶法纯化,干燥。本发明提供的化合物,经细胞代谢成阿杜丁和蒽环类抗肿瘤化合物,实现共同转运,IC50值显著低于游离的蒽环类抗肿瘤化合物,具有较好的协同抗癌作用,尤其是对于具有耐药性的肿瘤有良好的抗肿瘤活性,且制备方式简单,纯度、产率较高。
搜索关键词: 一种 具有 肿瘤 作用 化合物 制备 方法 应用
【主权项】:
一种化合物,其特征在于,所述化合物为1‑(2,4‑二氯苄基)‑1H吲唑‑3‑碳酰肼和具有抗癌作用的蒽环类化合物通过酰腙键相连。
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