[发明专利]紫杉醇及其同系物固体分散体纳米粒及其制备方法有效
| 申请号： | 201410629097.2 | 申请日： | 2014-11-10 |
| 公开（公告）号： | CN104434807B | 公开（公告）日： | 2017-12-01 |
| 发明（设计）人： | 车顺爱;邢磊;崔福德;朴洪宇;宝玉荣 | 申请（专利权）人： | 上海交通大学;深圳万乐药业有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/14 | 分类号： | A61K9/14;A61K31/337;A61K47/10;A61K47/02;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海科盛知识产权代理有限公司31225 | 代理人： | 林君如 |
| 地址： | 200240 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及紫杉醇及其同系物固体分散体纳米粒及其制备方法，以泊洛沙姆为载体，以锌盐作为形成纳米粒的辅助载体，将紫杉醇或其同系物负载在上述载体上，其中紫杉醇或其同系物的含量为4.5～20wt％，纳米粒的粒度分布在50～250nm，经原料混合分散、高温挥发溶剂、冷冻后，在室温下加水超声分散过滤即得紫杉醇或其同系物固体分散体的纳米粒。本发明制备得到的紫杉醇及其同系物固体分散体的纳米粒与目前市售注射剂(Taxol)相比，该纳米粒的口服和注射后的抑瘤率与市售产品相当，且提高药物在临床应用的安全性。 | ||
| 搜索关键词： | 紫杉醇 及其 同系物 固体 散体 纳米 制备 方法 | ||
【主权项】：
紫杉醇及其同系物固体分散体纳米粒，其特征在于，该纳米粒以泊洛沙姆为载体，以锌盐作为形成纳米粒的辅助载体，将紫杉醇或其同系物负载在上述载体上，其中紫杉醇或其同系物的含量为4.5～20wt％，纳米粒的粒度分布在50～250nm；所述的泊洛沙姆与锌盐的重量比为1∶0.0136～0.0567；所述的锌盐为硝酸锌或氯化锌；紫杉醇的同系物为多西紫杉醇、三尖杉宁碱、巴卡亭III或10‑去乙酰基巴卡亭III；所述的泊洛沙姆与紫杉醇或其同系物的重量比为1∶0.05～0.25；紫杉醇及其同系物固体分散体纳米粒采用以下方法制备得到：(1)将紫杉醇或其同系物、泊洛沙姆和锌盐按配方混合，以无水乙醇为溶剂进行超声溶解；(2)将上述溶液置120℃烘箱加热到挥发溶剂，然后置于‑20℃冰箱中进行冷冻；(3)向步骤(2)获得的胶态物体中加注射用水并进行超声分散，过滤后即得到纳米粒。
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