[发明专利]一种五氟磺草胺中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201410629269.6 | 申请日： | 2014-11-10 |
| 公开（公告）号： | CN104447756A | 公开（公告）日： | 2015-03-25 |
| 发明（设计）人： | 严生虎;徐思田;张跃;辜顺林;刘建武;沈介发;马晓明;陈代祥;樊白白 | 申请（专利权）人： | 常州大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人： | 楼高潮 |
| 地址： | 213164 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供一种五氟磺草胺中间体的制备方法，属于农药合成技术领域。所述方法如下：在干燥的有机溶剂中，以2-氟-6-三氟甲基苯磺酰氯(I)和5,8-二甲氧基-[1,2,4]三唑[1,5-c]嘧啶-2-胺(II)为原料，在非亲核性碱或弱亲核性碱作用下进行缩合反应，得到2-氟-6-三氟甲基-N-(5,8-二甲氧基-[1,2,4]三唑并[1,5-c]嘧啶-2-基)苯磺酰胺粗产品；将粗产品后处理提纯后得到HPLC纯度≥99%的成品，即为制备除草剂五氟磺草胺的中间体。本发明反应工艺的产物收率较高；反应时间从文献报道的9天左右缩短到30~60min，极大地提高了生产效率；反应过程中所用的原料及试剂安全、价格低廉，避免了使用高毒性试剂或溶剂，生产成本较低；反应物料后处理及“三废”产生量小且处理方便，符合环保要求，适合于工业化生产应用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 五氟磺草胺 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种制备五氟磺草胺中间体的方法，该中间体为2‑氟‑6‑三氟甲基‑N‑(5,8‑二甲氧基‑[1,2,4]三唑并[1,5‑c]嘧啶‑2‑基)苯磺酰胺(III)，具体是在干燥的有机溶剂中，使化合物2‑(2,2‑二氟乙氧基)‑6‑三氟甲基苯磺酰氯(I)和5,8‑二甲氧基‑[1,2,4]三唑[1,5‑c]嘧啶‑2‑胺(II)在非亲核性碱或弱亲核性碱作用下进行缩合反应，所得的缩合粗产品经过后处理提纯（洗涤或重结晶）、过滤、干燥后得到目标产物(III)。
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