[发明专利]亮丙瑞林的合成工艺在审
| 申请号： | 201410636325.9 | 申请日： | 2014-11-13 |
| 公开（公告）号： | CN105646670A | 公开（公告）日： | 2016-06-08 |
| 发明（设计）人： | 吕艳 | 申请（专利权）人： | 吕艳 |
| 主分类号： | C07K7/23 | 分类号： | C07K7/23;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 266300 山东省*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种亮丙瑞林的合成工艺，包括步骤：1)由Fmoc-Pro-OH和HMPB-AM树脂为起始原料，得到Fmoc-Pro-HMPB-AM树脂；2)逐一偶联合成侧链全保护亮丙瑞林前体肽-HMPB-AM树脂；3)对其进行切割，得到侧链全保护亮丙瑞林前体肽；4)对侧链全保护亮丙瑞林前体肽乙胺化，得到侧链全保护亮丙瑞林；5)对侧链全保护亮丙瑞林经脱侧链保护基团反应，获得亮丙瑞林的粗品；6)亮丙瑞林的粗品经过分离纯化、冻干得到亮丙瑞林精肽。本发明具备大规模化生产能力，操作简易、工艺稳定、生产成本低，总收率超过50％，具有极为可观的经济实用价值和广泛的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 亮丙瑞林 合成 工艺 | ||
【主权项】：
一种亮丙瑞林的合成工艺，其特征在于：所述方法包括以下步骤： （1）由Fmoc‑Pro‑OH和替代度为0.2mmol/g～1.2mmol/g的HMPB‑AM树脂为起始原料，得到Fmoc‑Pro‑HMPB‑AM树脂； （2）将Fmoc‑Pro‑HMPB‑AM树脂采用Fmoc/tBu固相法逐一偶联的方式依次连接具有保护基团的氨基酸，合成得到侧链全保护亮丙瑞林前体肽‑HMPB‑AM树脂； （3）对侧链全保护亮丙瑞林前体肽‑HMPB‑AM树脂进行切割，得到侧链全保护亮丙瑞林前体肽； （4）对侧链全保护亮丙瑞林前体肽经过乙胺化,得到侧链全保护亮丙瑞林； （5）对侧链全保护亮丙瑞林经过脱侧链保护基团的反应，获得亮丙瑞林粗肽； （6）对亮丙瑞林粗肽经过高压液相柱分离纯化、冻干机冻干得到亮丙瑞林精肽。
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