[发明专利]一种琥珀酸索利那新杂质的制备方法在审
| 申请号： | 201410644288.6 | 申请日： | 2014-11-14 |
| 公开（公告）号： | CN105348278A | 公开（公告）日： | 2016-02-24 |
| 发明（设计）人： | 杨汉跃;郑家通;陈学民;陈琛;孟庆礼;李瑞敏 | 申请（专利权）人： | 天津市医药集团技术发展有限公司;江苏德源药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D453/02 | 分类号： | C07D453/02 |
| 代理公司： | 连云港润知专利代理事务所 32255 | 代理人： | 刘喜莲 |
| 地址： | 300193 天津*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种琥珀酸索利那新杂质[2-(2-苯甲酰基-苯基)-乙基]-氨基甲酸1-氮杂-二环[2.2.2]辛-3-基酯的制备方法。它是琥珀酸索利那新通过氧化开环再经分离提纯制得。本发明通过对琥珀酸索利那新此杂质的制备，为琥珀酸索利那新的定性定量分析提供对照品，有效控制琥珀酸索利那新的质量，保障临床用药的安全。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 琥珀酸 杂质 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种式（Ⅰ）所示琥珀酸索利那新杂质[2‑(2‑苯甲酰基‑苯基)‑乙基]‑氨基甲酸1‑氮杂‑二环[2.2.2]辛‑3‑基酯的制备方法，其特征在于按如下步骤进行：![]()
（a）将琥珀酸索利那新加入于第一种溶剂中；（b）加入一种氧化剂，室温条件下进行氧化开环反应；（c）过滤，滤液加入一种无机碱，碱化游离，再加入第二种有机溶剂提取，干燥；（d）减压蒸除有机溶剂，得油状混合物；（e）柱层析分离，TLC监测收集合并浓缩后得到本发明化合物。
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