[发明专利]一种非马沙坦中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201410648222.4 | 申请日： | 2014-11-14 |
| 公开（公告）号： | CN104478811A | 公开（公告）日： | 2015-04-01 |
| 发明（设计）人： | 胡宇超;俞迪虎;刘正文 | 申请（专利权）人： | 浙江浙邦制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/36 | 分类号： | C07D239/36 |
| 代理公司： | 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 | 代理人： | 黄燕 |
| 地址： | 312369 浙江省绍兴*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种非马沙坦中间体的制备方法，包括：a)2-(2-正丁基-4-羟基-6-甲基-嘧啶-5-基)-乙酸与羰基二咪唑在碱的存在下反应；b)步骤a)得到的产物与二甲胺反应，得到2-(2-正丁基-4-羟基-6-甲基-嘧啶-5-基)-N,N-二甲基乙酰胺。与现有技术相比，本发明的非马沙坦中间体的制备方法具有如下优点：(1)抑制副产物脲的产生，所述副产物脲在常规制备方法中产生并且在纯化过程中不易去除。(2)简化后处理操作程序，提高生产效率，反应结束后产物结晶析出，直接过滤即得目标化合物。(3)节约大量萃取溶剂的使用，节约能耗，降低生产成本。与常规制备方法相比更易于工业化应用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 非马沙坦 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种非马沙坦中间体的制备方法，包括以下步骤：a)2‑(2‑正丁基‑4‑羟基‑6‑甲基‑嘧啶‑5‑基)‑乙酸与羰基二咪唑在碱的存在下反应；b)步骤a)得到的产物与二甲胺反应，得到非马沙坦中间体：2‑(2‑正丁基‑4‑羟基‑6‑甲基‑嘧啶‑5‑基)‑N,N‑二甲基乙酰胺；所述2‑(2‑正丁基‑4‑羟基‑6‑甲基‑嘧啶‑5‑基)‑N,N‑二甲基乙酰胺的结构如下：![]()
所述2‑(2‑正丁基‑4‑羟基‑6‑甲基‑嘧啶‑5‑基)‑乙酸的结构如下：![]()
所述羰基二咪唑的结构如下：![]()
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