[发明专利]新的7-酮-6β-烷基胆烷酸衍生物在制备奥贝胆酸以及其在医药领域的用途

摘要

本发明提供了一种7‑酮‑6α‑烷基胆烷酸衍生物的制备方法。本发明以如式Ⅱ所示7‑酮‑6β‑烷基胆烷酸衍生物为原料，在酸或碱的条件下6α构型转变为6β构型以制备7‑酮‑6α‑烷基胆烷酸衍生物。本发明还提供了7‑酮‑6β‑烷基胆烷酸衍生物及其制备3α,7α‑二羟基‑6α‑烷基‑5β‑胆烷酸的用途。本发明涉及的制备方法操作简便，构型转化率高，产物7‑酮‑6α‑烷基胆烷酸衍生物易于纯化，降低了制备3α,7α‑二羟基‑6α‑烷基‑5β‑胆烷酸的纯化难度。

主权项

一种如式(Ⅱ)所示的化合物：其中，R₁选自H、任选取代的甲基、任选取代的乙基、任选取代的苄基、硅基或酰基；R₂选自C1‑C8的直连或支链烷基；R₃选自‑OR₄或‑NR₅R₆；R₄选自任选取代的甲基、任选取代的乙基、任选取代的苯基或任选取代的苄基；R₅或R₆独立地选自H、任选取代的甲基、任选取代的乙基或任选取代的苄基。