[发明专利]二氢嘧啶类化合物及其在药物中的应用

摘要

本发明涉及一种二氢嘧啶类化合物及其作为药物的用途，尤其是作为用于治疗和预防乙型肝炎的药物的应用。具体地说，本发明涉及通式(I)或(Ia)所示的化合物或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、水合物、溶剂化物或药学上可接受的盐，其中各变量如说明书所定义。本发明还涉及通式(I)或(Ia)所示的化合物或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、水合物、溶剂化物或药学上可接受的盐作为药物的用途，尤其是作为用于治疗和预防乙型肝炎的药物的用途。

主权项

1.一种化合物，其为式(I)或(Ia)所示的化合物或式(I)或(Ia)所示化合物的药学上可接受的盐，其中，R1为C6‑10芳基；R3为五元杂芳基；A为‑O‑；R为以下所示的子结构式：其中，Y为‑(CR8R8a)k‑S(＝O)q‑或‑(CR7R6)n‑；Q为‑(CR8R8a)k‑；R2为氢或C1‑4烷基；各R7独立地为氢、C1‑4烷基或F；各R6独立地为F或C1‑4烷基；或R6和R7和与之相连的碳原子一起形成如下基团：‑C(＝CH2)‑或‑C(＝O)‑；各R8和R8a独立地为氢或C1‑4烷基；各R9独立地为四唑基、‑(CR10R10a)m‑C(＝O)O‑R11、‑(CR10R10a)k‑C(＝O)O‑(CR10R10a)k‑OC(＝O)‑R11、‑C(＝O)O‑R11a或‑(CR10R10a)k‑C(＝O)N(R11)2；各R10和R10a独立地为氢、C1‑4卤代烷基或C1‑4烷基；各R11独立地为氢、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷基‑S(＝O)q‑、C6‑10芳基、C1‑9杂芳基、C3‑6环烷基、C2‑9杂环基、C6‑10芳基C1‑6烷基、C2‑9杂环基‑S(＝O)q‑、C1‑9杂芳基‑S(＝O)q‑、C3‑6环烷基‑S(＝O)q‑或C6‑10芳基‑S(＝O)q‑；R11a为C1‑6烷基、C3‑6环烷基或C6‑10芳基C1‑6烷基；各n独立地为1、2或3；m为1、2、3或4；各q独立地为1或2；各k独立地为0、1、2、3或4；其中，R3中所述的五元杂芳基和R1中所述的C6‑10芳基可以任选地被氢、氟、氯、溴、碘、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、氰基、羟基、硝基、C1‑6烷氨基、氨基、三氟甲基、三氟甲氧基或三氟甲磺酰基单取代或相同或不同的多取代。