[发明专利]一种6-(叔丁氧羰基)八氢呋喃[2;3-c]吡啶-4-羧酸的合成方法有效
| 申请号： | 201410660685.2 | 申请日： | 2014-11-19 |
| 公开（公告）号： | CN105669686B | 公开（公告）日： | 2018-08-03 |
| 发明（设计）人： | 赵东;张金宝;邱继平;于涵;邢少廷;刘洋;靳爱杰;朱喜雯;哈维杰;柴艳萍;袁晓斌;于凌波;何振民;马汝建;陈民章;傅小勇;王文贵 | 申请（专利权）人： | 上海合全药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D491/048 | 分类号： | C07D491/048 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 201507 上海市金山区*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种6‑(叔丁氧羰基)八氢呋喃[2,3‑c]吡啶‑4‑羧酸的合成方法，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分十步，首先由化合物1和糠醛还原氨化得到化合物2，然后烷基化生成化合物3，化合物3的水解产物4，然后分子内发生傅‑克反应得到化合物5，氢化还原化合物5得到化合物6,酮上三氟甲磺酰基生成化和物7，插羰得到化合物8，氢化还原双键得到化合物9，强酸脱去乙氧羰基，然后与Boc酸酐反应得到最终化合物11，反应式如下： |
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| 搜索关键词： | 一种 叔丁氧 羰基 呋喃 吡啶 羧酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种6‑(叔丁氧羰基)八氢呋喃[2,3‑c]吡啶‑4‑羧酸的合成方法，其特征是包括以下步骤：首先由化合物1和糠醛还原氨化得到化合物2，化合物2经反应，氮原子上的氢被乙氧羰基取代生成化合物3，化合物3的水解产物为化合物4，化合物4分子内发生傅‑克反应得到化合物5，氢化还原化合物5得到化合物6，酮上三氟甲磺酰基生成化合物7，化合物7插羰得到化合物8，氢化还原双键得到化合物9，强酸脱去乙氧羰基，然后与Boc酸酐反应得到最终化合物11；反应式如下：![]()
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