[发明专利]一种抗肿瘤的复方辣椒碱肠溶微囊的制备方法

摘要

本发明公开的一种抗肿瘤的复方辣椒碱肠溶微囊的制备方法，涉及药物制剂的技术领域。用单凝聚-喷雾干燥法制备的复方辣椒碱肠溶微囊表面光滑，流动性良好，粒径分布均匀，粒径大小在23～68µm之间，平均粒径为42～50µm，载药量为10～12%，包封率为80～87%；可减少辣椒碱的刺激性，提高药物的生物利用度，控制辣椒碱和大豆异黄酮在小肠和结肠中定向释放，并具有显著的缓释和控释效果，可以增加药物疗效，提高患者的顺应性。

主权项

一种抗肿瘤的复方辣椒碱肠溶微囊的制备方法，其特征在于用单凝聚‑喷雾干燥制法制备复方辣椒碱肠溶微囊，具体工艺步骤如下：1）配制0.1～0.2g/mL聚丙烯酸树脂Ⅱ氨水溶液作为囊材溶液，将泊洛沙姆188溶于囊材溶液中，使其浓度为0.25g/100mL，溶解完全后用氨水调pH至8.0，作为水相；2）按质量比辣椒碱:大豆异黄酮=9:1，（辣椒碱+大豆异黄酮）:鱼肝油=2:1～4:1精密称取辣椒碱和大豆异黄酮和鱼肝油，在室温条件下，超声30min使其分散均匀，作为油相；3）水相:油相（v/m）=6:1～7:1在50℃和6000rpm搅拌下，把油相缓慢滴加入水相，滴毕，继续搅拌乳化15～30min，得初乳液；4）向初乳液中加入0.2g/mLNa2SO4水溶液，0.2g/mLNa2SO4水溶液:初乳液=4:1（v/v），200～350rpm磁力搅拌下凝聚5～6h，用10%醋酸溶液调pH4.5，再搅拌0.5～1h后，得均乳液；5）抽滤，用蒸馏水冲洗硫酸滤饼3次，将滤饼重新分散至蒸馏水中， 喷雾干燥得辣椒碱复方微囊；喷雾干燥条件为：进风温度为110℃，出风温度80℃，进样流量4mL/min，喷雾压力：0.03MPa。