[发明专利]一种维格列汀的合成工艺在审
| 申请号： | 201410669284.3 | 申请日： | 2014-11-20 |
| 公开（公告）号： | CN104326961A | 公开（公告）日： | 2015-02-04 |
| 发明（设计）人： | 崔学云;杨平;杨勇 | 申请（专利权）人： | 海南中和药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/16 | 分类号： | C07D207/16 |
| 代理公司： | 北京华科联合专利事务所(普通合伙) 11130 | 代理人： | 孟旭;王为 |
| 地址： | 570126 海南*** | 国省代码： | 海南;66 |
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| 摘要： | 本发明属于药物合成领域，公开了一种维格列汀制备的新方法，本发明以N-芴甲氧羰基-L-脯氨酰胺为起始原料，经过酰胺脱水成腈，去Fmoc-保护基团，N-氯乙酰化反应得到中间体(S)-1-(氯乙酰基)-2-氰基吡咯烷，所得中间体进一步与3-氨基-1-金刚烷醇缩合得到维格列汀粗品，重结晶后得到维格列汀精品。通过此工艺流程合成维格列汀，方法简单，杂质含量低，有利于维格列汀的工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 维格列汀 合成 工艺 | ||
【主权项】：
一种维格列汀的合成工艺，其特征在于，包括以下步骤：以N‑芴甲氧羰基‑L‑脯氨酰胺为起始原料，经过酰胺脱水成氰，去Fmoc‑保护基团，N‑氯乙酰化反应得到中间体(S)‑1‑(2‑氯乙酰基)‑2‑氰基吡咯烷，所得中间体进一步与3‑氨基‑1‑金刚烷醇缩合得到维格列汀粗品，重结晶后得到维格列汀精品。
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