[发明专利]一种阿奇沙坦酯钾盐及其中间体新的制备方法在审
| 申请号： | 201410671217.5 | 申请日： | 2014-11-21 |
| 公开（公告）号： | CN105622595A | 公开（公告）日： | 2016-06-01 |
| 发明（设计）人： | 孟文学;龙道兵;陈顺祥 | 申请（专利权）人： | 重庆朗天制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14;C07D413/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 401221 重庆*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 本发明涉及阿奇沙坦酯钾盐及其中间体的一种新的制备方法。所述方法包括以下步骤：起始物料Ⅶ经水解得到中间体Ⅸ，然后与侧链Ⅳ酯化得到中间体Ⅹ；另一起始物料Ⅷ用盐酸羟胺还原得到中间体Ⅺ，然后与氯甲酸乙酯酯化得到中间体Ⅻ，再关环得到中间体XIII；中间体Ⅹ和中间体XIII缩合得到中间体Ⅱ；最后与异辛酸钾反应得到阿奇沙坦酯钾盐。本发明制备方法所用原料易得，合成路线短，设备投入少，副产物少，毒性低，污染小，环境友好，产品纯度高，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿奇沙坦酯 钾盐 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
（5‑甲基‑2‑氧代‑1,3‑间二氧杂环戊烯‑4‑基）甲基 2‑乙氧基‑1H‑苯并[d]咪唑‑7‑羧酸酯（Ⅹ） (Z)‑4'‑（溴甲基）‑N’‑羟基‑[1,1'‑联苯]‑2‑脒（Ⅺ）(Z)‑4'‑（溴甲基）‑N’‑（（乙氧羰基）氧基）‑[1,1'‑联苯]‑2‑脒（Ⅻ）3‑（4’‑(溴甲基)‑ [1,1'‑联苯]‑2‑基）‑1,2,4‑噁二唑‑5（4H）‑酮（XIII）一种制备阿奇沙坦的新方法，其合成路线如下：![]()
包括以下步骤：（1）起始物料2‑乙氧基‑1H‑苯并咪唑‑7‑羧酸甲酯（Ⅶ）在碱性溶液中水解得到中间体2‑乙氧基‑3H‑苯并咪唑‑7‑羧酸（Ⅸ）；（2）中间体Ⅸ与侧链4‑羟甲基‑5‑甲基‑1,3‑间二氧杂环戊烯‑2‑酮酯化得中间体（5‑甲基‑2‑氧代‑1,3‑间二氧杂环戊烯‑4‑基）甲基 2‑乙氧基‑1H‑苯并[d]咪唑‑7‑羧酸酯（Ⅹ）（2）另一起始物料2‑氰基‑4’‑溴甲基联苯（Ⅷ）被盐酸羟胺还原生成中间体(Z)‑4'‑（溴甲基）‑N’‑羟基‑[1,1'‑联苯]‑2‑脒（Ⅺ）；（3）中间体Ⅺ与氯甲酸乙酯酯化得到中间体(Z)‑4'‑（溴甲基）‑N’‑（（乙氧羰基）氧基）‑[1,1'‑联苯]‑2‑脒（Ⅻ）；（4）中间体Ⅻ关环得到中间体3‑（4’‑(溴甲基)‑ [1,1'‑联苯]‑2‑基）‑1,2,4‑噁二唑‑5（4H）‑酮（XIII）； （5）中间体Ⅹ和中间体XIII缩合得到中间体阿齐沙坦酯（Ⅱ）； （6）中间体Ⅱ与异辛酸钾反应得到阿奇沙坦酯钾盐（Ⅰ）。
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