[发明专利]5-氟胞嘧啶的制备方法在审
| 申请号： | 201410676436.2 | 申请日： | 2014-11-21 |
| 公开（公告）号： | CN104356071A | 公开（公告）日： | 2015-02-18 |
| 发明（设计）人： | 赵奇;侯乐伟;蔡会敏;李珊珊;宋道淮 | 申请（专利权）人： | 山东金城医药化工股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/47 | 分类号： | C07D239/47 |
| 代理公司： | 青岛发思特专利商标代理有限公司 37212 | 代理人： | 耿霞 |
| 地址： | 255129 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学合成技术领域，具体涉及一种5-氟胞嘧啶的制备方法。所述的制备方法包括以下步骤：向二甲苯中滴入甲酸乙酯，在金属催化剂的作用下与氟乙酸甲酯进行缩合反应，经升温搅拌、再升温保温得到中间体；中间体在有机胺催化剂的作用下与氯化剂进行氯化取代，得到氯化产物；氯化产物在氨气压力环境以及相转移催化剂N-烷基膦酰胺、次甲基桥磷、四丁基溴化铵的作用下，进行氨化取代，得到氨化产物；氨化产物进行酸性水解得到5-氟胞嘧啶。本发明制得的5-氟胞嘧啶，收率高，纯度好，制备过程中避免使用剧毒氟气，减少生产过程中对设备以及操作人员的伤害。 | ||
| 搜索关键词： | 胞嘧啶 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种5‑氟胞嘧啶的制备方法，其特征在于包括以下步骤：(1)向二甲苯中滴入甲酸乙酯，在金属催化剂的作用下与氟乙酸甲酯进行缩合反应，经升温搅拌、再升温保温得到中间体；(2)中间体在有机胺催化剂的作用下与氯化剂进行氯化取代，得到氯化产物；(3)氯化产物在氨气压力环境以及相转移催化剂N‑烷基膦酰胺、次甲基桥磷、四丁基溴化铵的作用下，进行氨化取代，得到氨化产物；(4)氨化产物进行酸性水解得到5‑氟胞嘧啶。
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