[发明专利]一种吲哚衍生物的合成方法

摘要

本发明公开了一种具有广泛生物活性的吲哚衍生物的合成方法。以简单的吡咯衍生物与β‑氯代酮类衍生物为原料，钯盐为催化剂，加入氧化剂和添加剂，在碱性条件下加热进行Domino吡咯烯基化‑Diels‑Alder环加成‑脱氢芳构化反应合成吲哚衍生物。与已报道的吲哚衍生物合成方法相比较，本发明原料易得、操作简便、适用范围广以及合成反应条件温和。

主权项

1.一种吲哚衍生物的合成方法，吲哚衍生物1结构式如下，R1为甲基、乙基、苄基或烯丙基；R2为H、甲基、苯基、取代的苯基或杂环芳基，苯环上带有取代基为甲基、甲氧基、氟、氯、硝基、氰基或酯基，苯环上取代基的个数为1‑3个；R3为乙基、苯基、取代的苯基或杂环芳基，苯环上带有取代基为甲基、甲氧基、氟或氯，苯环上取代基的个数为1‑3个；原料吡咯衍生物2 的结构如下，；原料β‑氯代酮类衍生物3的结构如下，；合成路线如下述反应式所示，其特征在于：以简单的吡咯衍生物2与β‑氯代酮衍生物3为起始原料，钯盐为催化剂，加入氧化剂和添加剂，在碱性条件下加热进行Domino吡咯烯基化‑Diels‑Alder环加成‑脱氢芳构化反应，合成吲哚类衍生物1；催化剂为醋酸钯、氯化钯、四三苯基膦钯或二苯基膦二氯化钯，氧化剂为醋酸铜、水合醋酸铜、氯化铜、碳酸银、醋酸银、氧化银、苯醌或过硫酸钾，添加剂为特戊酸、四丁基溴化铵、四丁基氯化铵、四丁基氟化铵中的一种或两种以上；碱为醋酸锂、醋酸钠、醋酸铯、碳酸钠或磷酸钾；反应溶剂为1,4‑二氧六环、甲苯、N,N‑二甲基甲酰胺和二甲亚砜中的一种或两种以上。