[发明专利]一种制备特拉匹韦中间体的方法在审
| 申请号： | 201410697971.6 | 申请日： | 2014-11-28 |
| 公开（公告）号： | CN105646329A | 公开（公告）日： | 2016-06-08 |
| 发明（设计）人： | 李子清;贾春荣 | 申请（专利权）人： | 重庆圣华曦药业股份有限公司;重庆常捷医药化工有限公司;重庆汇智药物研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/52 | 分类号： | C07D209/52 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 401336*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备(1S,3aR,6aS)-八氢环戊烯并[C]吡咯-1-羧酸叔丁酯草酸盐的方法，该化合物可作为制备特拉匹韦的重要中间体。本发明以3-氮杂双环[3.3.0]辛烷盐酸盐为起始原料，然后经过卤代消除、氰基加成、水解、拆分、酯化成盐等步骤，制备了(1S,3aR,6aS)-八氢环戊烯并[C]吡咯-1-羧酸叔丁酯草酸盐。本发明具有原料廉价易得、反应收率高、易于工业化等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 特拉匹韦 中间体 方法 | ||
【主权项】：
一种(1S,3aR,6aS)‑八氢环戊烯并[C]吡咯‑1‑羧酸叔丁酯草酸盐的合成工艺，工艺路线如下：![]()
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其特征在于该工艺包括以下步骤：1）以3‑氮杂双环[3.3.0]辛烷盐酸盐为起始原料，经卤代消除反应得化合物2；2）化合物2发生加成反应得化合物3；3）化合物3发生氰基水解氨基保护得化合物4；4）化合物4经拆分得化合物5；5）化合物5经过酯化脱保护成盐得化合物1。
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