[发明专利]环糊精‑甲基乙烯基醚/马来酸酐共聚物及其自组装纳米粒在口服药物传递中应用有效
| 申请号： | 201410714335.X | 申请日： | 2014-11-29 |
| 公开（公告）号： | CN104387592B | 公开（公告）日： | 2017-09-26 |
| 发明（设计）人： | 孙进;何仲贵;张栋;潘小磊 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C08G81/02 | 分类号： | C08G81/02;C08B37/16;C08J3/12;A61K47/40;A61K9/14 |
| 代理公司： | 沈阳杰克知识产权代理有限公司21207 | 代理人： | 靳玲 |
| 地址： | 110016 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种两亲性聚酸酐载体材料的合成及其自组装纳米粒在药物传递中应用。所述的两亲性载体材料以亲水性环糊精及其衍生物为亲水端，通过酯键与疏水性的甲基乙烯基醚/马来酸酐共聚物相结合而得。该载体材料兼具生物粘附性和外排蛋白（P‑gp）与代谢酶（CYP 450）双重抑制作用，并可促进药物的淋巴转运，降低肝脏的首过效应，最终实现口服生物利用度的显著提高，具有广阔的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 环糊精 甲基 乙烯基 马来 酸酐 共聚物 及其 组装 纳米 口服 药物 传递 应用 | ||
【主权项】：
环糊精‑甲基乙烯基醚/马来酸酐共聚物，其特征在于，由疏水性的聚酸酐作为基本骨架，侧链以酯键接枝亲水性的环糊精CD，结构式如下：n2＝35n1,n1+n2＝n/156,n为PVM/MA的分子量，为10万‑250万；其通过如下方法制备：将甲基乙烯基醚/马来酸酐共聚物和1‑(3‑二甲基氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸盐溶于体积比为3/2的丙酮/四氢呋喃混合溶剂中，冰浴活化后，加入环糊精，于室温和氮气保护的条件下进行反应，经分离纯化后得到白色粉末，即环糊精‑甲基乙烯基醚/马来酸酐共聚物。
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