[发明专利]基于聚乙二醇化聚乙烯亚胺的不同表面修饰的SPECT/CT双模态成像造影剂的制备方法在审
| 申请号： | 201410717554.3 | 申请日： | 2014-12-01 |
| 公开（公告）号： | CN105617412A | 公开（公告）日： | 2016-06-01 |
| 发明（设计）人： | 赵晋华;赵凌舟;史向阳;温诗辉 | 申请（专利权）人： | 上海交通大学附属第一人民医院;东华大学 |
| 主分类号： | A61K51/06 | 分类号： | A61K51/06;A61K49/04;A61K103/10 |
| 代理公司： | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人： | 吴桂琴 |
| 地址： | 200080 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属于医学成像造影剂领域，具体涉及基于聚乙二醇化聚乙烯亚胺(PEI)的不同表面修饰的SPECT/CT双模态成像造影剂的制备方法，本发明首先将放射性核素99mTc螯合剂DTPA修饰于PEI表面，再修饰EDC活化后的mPEG-COOH，得功能化PEI；再用原位还原法制备合成功能化PEI包裹的金纳米颗粒，并将其表面剩余氨基进行乙酰化或者羟基化；最后标记99mTc制得SPECT/CT双模态成像造影剂。本发明的基于PEI的不同表面修饰的SPECT/CT双模态成像造影剂具有良好的SPECT/CT成像效果，经实验显示，能实现小鼠的体内不同组织部位SPECT/CT成像，为开发新型多功能组织特异性造影剂提供良好的基础，应用前景广阔。 | ||
| 搜索关键词： | 基于 聚乙二醇 聚乙烯 亚胺 不同 表面 修饰 spect ct 双模 成像 造影 制备 方法 | ||
【主权项】：
基于聚乙二醇化聚乙烯亚胺的不同表面修饰的SPECT/CT双模态成像造影剂的制备方法，其特征在于，该造影剂以聚乙二醇化修饰的聚乙烯亚胺(PEI)作为高分子载体材料，通过共价键将99mTc螯合剂二乙三胺五乙酸连接在其表面，并通过原位合成的方法包裹金纳米颗粒：其包括以下步骤：(1)将99mTc螯合剂二乙三胺五乙酸(DTPA)和聚乙二醇修饰于PEI表面，制备PEI‑DPTA‑mPEG；(2)以制得的功能化PEI为稳定剂合成PEI包裹的金纳米颗粒，并将表面剩余氨基乙酰化或者羟基化制得不同表面修饰的纳米颗粒(Au‑Ac PENPs和Au‑Gly PENPs)；(3)标记99mTc，制备得到螯合核素99mTc功能化PEI的包裹金纳米粒子(99mTc‑Au‑Ac PENPs和99mTc‑Au‑Gly PENPs)。
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