[发明专利]酰胺缩合剂在维格列汀合成方法中的应用有效
| 申请号： | 201410729026.X | 申请日： | 2014-12-04 |
| 公开（公告）号： | CN105712919B | 公开（公告）日： | 2018-12-21 |
| 发明（设计）人： | 闵涛;车晓明;李上;薛峪泉;朱素华;张峰 | 申请（专利权）人： | 南京优科生物医药研究有限公司;南京优科制药有限公司;南京优科生物医药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/16 | 分类号： | C07D207/16 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210046 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种维格列汀的新合成路线，主要是以廉价易得的L‑脯氨酸为起始原料，经Boc保护，酰胺化，脱水反应，以及脱去Boc保护等步骤得到关键中间体氰基四氢吡咯，最后与金刚烷胺羧基物之间进行酰胺缩合反应，精制后得到维格列汀纯品。值得注意的是，本路线中两次用到高效的酰胺缩合剂PyBOP，使得式II化合物的羧基转变为酰胺基和最后一步缩合的反应均能够迅速高效的完成，反应时间大大缩短，降低了金刚烷胺羧基二聚物杂质的生成，方便后续的纯化和精制步骤。本发明工艺所用的原料和试剂价廉易得，成本降低，酰胺反应的效率高，杂质减少，十分符合工业化大生产的要求。 | ||
| 搜索关键词： | 缩合 维格列汀 合成 方法 中的 应用 | ||
【主权项】：
1.PyBOP在维格列汀合成方法中的应用，其特征在于，在如下所示的合成路线中，应用PyBOP将式II化合物的羧基转变为酰胺基；并且，应用PyBOP将式V化合物与式IV化合物缩合反应形成酰胺；其中，PyBOP是“六氟磷酸苯并三唑‑1‑基‑氧基三吡咯烷基”的缩写，PyBOP：DIPEA：DMAP的摩尔比为1：0.9～1.4：0.05～0.2，![]()
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