[发明专利]一种维格列汀的制备方法有效
| 申请号： | 201410729934.9 | 申请日： | 2014-12-04 |
| 公开（公告）号： | CN105712920B | 公开（公告）日： | 2018-12-21 |
| 发明（设计）人： | 闵涛;史为龙;朱素华;车晓明;薛峪泉;张峰 | 申请（专利权）人： | 南京优科生物医药研究有限公司;南京优科制药有限公司;南京优科生物医药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/16 | 分类号： | C07D207/16 |
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| 地址： | 210046 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种维格列汀的制备方法，属于吡咯烷类杂环化合物的合成技术领域。该方法包含以下步骤：将羟基乙酸的羟基转变为其对甲苯磺酸酯，与L‑脯氨酰胺在EDCI、HOBT和DMAP存在下，缩合得含有吡咯烷杂环的重要中间体式III化合物；将该中间体进行脱水反应，最终与3‑氨基‑1‑金刚烷醇缩合得到终产品维格列汀。本发明的技术方案合成路线较短，操作简便，反应转化率高，成本降低，特别是极大地降低了双取代杂质的生成量，能够制备得化学纯度和光学纯度都很高的目标产物。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 维格列汀 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种维格列汀的制备方法，其特征在于，该方法包含如下步骤：![]()
(1)将羟基乙酸在有机碱的存在下，与对甲苯磺酰氯反应，得到式II化合物；(2)将式II化合物在含有1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸盐EDCI，1‑羟基苯并三唑HOBT，4‑二甲氨基吡啶DMAP，以及三乙胺的体系中，与L‑脯氨酰胺缩合得式III化合物；其中，式II化合物：EDCI：HOBT：DMAP的摩尔比为1：1.5～2：1.1～1.2：0.2～0.3；(3)将式III化合物在脱水剂三聚氯氰的作用下，生成式IV化合物；(4)将3‑氨基‑1‑金刚烷醇和式IV化合物，在缚酸剂碳酸钾粉末和相转移催化剂四丁基溴化铵的存在下，反应得到式I化合物粗品；将该粗品采用体积比2：1的丁酮/异丙醇的混合溶剂重结晶，即得维格列汀精制品。
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