[发明专利]五环三萜类化合物及其作为人肠羧酸酯酶抑制剂的应用有效
| 申请号： | 201410742503.6 | 申请日： | 2014-12-05 |
| 公开（公告）号： | CN105713064B | 公开（公告）日： | 2017-10-27 |
| 发明（设计）人： | 杨凌;邹立伟;葛广波;李耀光;宁静;王平 | 申请（专利权）人： | 中国科学院大连化学物理研究所 |
| 主分类号： | C07J63/00 | 分类号： | C07J63/00;A61K31/56;A61P1/12;A61P3/04;A61P3/10 |
| 代理公司： | 沈阳晨创科技专利代理有限责任公司21001 | 代理人： | 张晨 |
| 地址： | 116023 *** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种五环三萜类化合物及其作为人肠羧酸酯酶抑制剂的应用，属生物医药技术领域。该五环三萜类化合物具有11‑脱氧‑甘草次酸骨架结构，其可以强效地、选择性地抑制人肠道羧酸酯酶亚型2的活性，进而提高口服前药的生物利用度，并减少肠道酯类物质的摄取。此外，该抑制剂还可减缓伊立替康引发的迟发型腹泻。体外活性测定发现该类化合物抑制人羧酸酯酶2的IC50可达0.02微摩，抑制人羧酸酯酶1的IC50与抑制人羧酸酯酶2的IC50比率可达1020，且该类化合物的安全性较好，同时还具有制备工艺简单、收率高等优势，提示该类化合物显示具有良好的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 三萜类 化合物 及其 为人 羧酸 抑制剂 应用 | ||
【主权项】：
一种五环三萜类化合物，其特征在于：该化合物为11‑脱氧‑甘草次酸‑3‑O‑琥珀酰衍生物的羧酸酯，其结构式如下：其中，R为甲基、乙基、丙基中的任意一种。
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