[发明专利]一种多取代黄酮类化合物的合成方法

摘要

本发明公开了一种如式Ⅰ所示的多取代黄酮类化合物的合成方法，其中R¹、R²、R³为氢、卤素、羟基、烷基、烷氧基、硝基等，此黄酮类化合物可作为抗炎、抗肿瘤药物的中间体。该方法以2-羟基-4-甲氧基苯乙酮和取代苯甲酰氯为原料，首先反应得到二芳基酯类化合物，再经过重排得到1,3-取代丙二酮类化合物，然后在酸的催化作用下生成了多取代黄酮类化合物。本发明所述方法原料易得，反应条件和试剂要求不苛刻，步骤简单，中间过程较易实现，可用于工业上的规模化生产。

主权项

一种多取代黄酮类化合物的合成方法，其特征在于以2‑羟基‑4‑甲氧基苯乙酮和取代苯甲酰氯为原料得到二芳基酯类化合物，再经过重排得到1,3‑取代丙二酮类化合物，然后在酸的催化下生成多取代黄酮类化合物，所述的合成步骤如下：步骤(1)：将取代苯甲酰氯化合物溶解于吡啶、四氢呋喃或二甲亚砜之一的有机溶剂中，加入2‑羟基‑4‑甲氧基苯乙酮，2‑羟基‑4‑甲氧基苯乙酮与取代苯甲酰氯投料摩尔比为1:1～1:1.5，在室温下搅拌反应3～6h，反应结束后将反应液倒入盐酸冰水溶液中，过滤沉淀，分离提纯得到二芳基酯类化合物；步骤(2)：将二芳基酯类化合物与吡啶、四氢呋喃或二甲亚砜之一的有机溶剂混合加热到50～80℃，然后加入一定量的氢氧化钾，搅拌反应1～4h，冷却后，加入醋酸溶液中和，过滤沉淀，分离提纯后得到1,3‑取代丙二酮类化合物；步骤(3)：将1,3‑取代丙二酮类化合物与浓硫酸混合，将混合物加热到50～100℃，反应2～6h，冷却到室温，将混合液倒入冰水中，过滤沉淀并提纯得到多取代黄酮类化合物。