[发明专利]交联剂和它们的用途

摘要

带电荷或预带电荷交联剂部分以及包括带电荷或预带电荷交联剂部分的细胞结合剂和药物的缀合物，以及制备它们的方法。

主权项

1.式(II)的抗体‑药物缀合物，其中：CB表示抗体；D表示通过二硫键或硫醚键连接到所述抗体的药物；R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉和R₁₀是相同的或者不同的，并且是H、具有1‑6个碳原子的线性烷基、具有3至6个碳原子的支化或环状烷基、或选自SO₃^‑、X‑SO₃^‑、OPO₃^2‑、X‑OPO₃^2‑、PO₃^2‑、和X‑PO₃^2‑的带电荷取代基，其中：X表示苯基或者具有1至6个碳原子的线性烷基、或具有3至6个碳原子的支化或环状烷基；l、m和n是0或1至4的整数；g是0；Z是不存在或式(OCH₂CH₂)_p的聚乙烯氧单元，其中p是0或者2至1000的整数，和其中R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉和R₁₀中的至少一个是带电荷的取代基；Y表示羰基或硫醚基；和q表示1至20的整数。