[发明专利]3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯胺的制备方法在审
| 申请号： | 201410751443.4 | 申请日： | 2014-12-09 |
| 公开（公告）号： | CN104592122A | 公开（公告）日： | 2015-05-06 |
| 发明（设计）人： | 洪浩;李九远;黄高超;李常峰 | 申请（专利权）人： | 凯莱英医药集团（天津）股份有限公司;凯莱英生命科学技术（天津）有限公司;天津凯莱英制药有限公司;凯莱英医药化学（阜新）技术有限公司;吉林凯莱英医药化学有限公司 |
| 主分类号： | C07D233/61 | 分类号： | C07D233/61 |
| 代理公司： | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人： | 吴贵明;张永明 |
| 地址： | 300457 天津市滨*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯胺的制备方法，其包括：S1.将化合物A与4-甲基-1H-咪唑进行偶联反应，生成偶联产物；S2.将偶联产物进行肼解反应，生成肼解产物；S3.将肼解产物依次进行重氮化反应、Curtius重排反应，生成3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯胺；其中，化合物A为3-卤-5-三氟甲基苯甲酸、3-卤-5-三氟甲基苯甲酸的盐类衍生物或3-卤-5-三氟甲基苯甲酸的酯类衍生物。该方法制备3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯胺，合成路线短、原料成本低、反应条件温和且产物收率较高，适用于工业化大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 甲基 咪唑 苯胺 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种3‑(4‑甲基‑1H‑咪唑‑1‑基)‑5‑(三氟甲基)苯胺的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1，将化合物A与4‑甲基‑1H‑咪唑进行偶联反应，生成偶联产物；S2，将所述偶联产物进行肼解反应，生成肼解产物；以及S3，将所述肼解产物依次进行重氮化反应、Curtius重排反应，生成所述3‑(4‑甲基‑1H‑咪唑‑1‑基)‑5‑(三氟甲基)苯胺；其中，所述化合物A选自3‑卤‑5‑三氟甲基苯甲酸、3‑卤‑5‑三氟甲基苯甲酸的盐类衍生物或3‑卤‑5‑三氟甲基苯甲酸的酯类衍生物。
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