[发明专利]一种法匹拉韦的合成方法有效
| 申请号： | 201410769599.5 | 申请日： | 2014-12-15 |
| 公开（公告）号： | CN104496917A | 公开（公告）日： | 2015-04-08 |
| 发明（设计）人： | 包金远;黄辉;蒋玉伟;张孝清 | 申请（专利权）人： | 南京华威医药科技开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D241/24 | 分类号： | C07D241/24 |
| 代理公司： | 无 | 代理人： | 无 |
| 地址： | 210012江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种法匹拉韦的新合成方法。该方法是以式（II）为原料，经过羧基保护生成化合物（III）,在浓硫酸和亚硝钠的作用下经重氮水解反应生成化合物（IV），然后经过苄基保护反应生成化合物（V），然后在氟化钾和四丁基溴化铵的作用下生成化合物（VI），脱苄基保护基生成化合物（VII）,然后加入氨化剂进行胺化反应生成法匹拉韦(式I)。本发明提供的方法反应周期短，操作简便，生产成本低，产品质量好，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 法匹拉韦 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种法匹拉韦即式（I）的制备方法，其合成路线如下所示：其中包括如下步骤：A.是以6‑溴‑3‑氨基吡嗪‑2‑甲酸,即式（II）为原料，经过羧基保护反应生成化合物（III）；B.化合物（III）在浓硫酸和亚硝酸钠的作用下经重氮水解反应生成化合物（IV）；C.化合物（IV）经过苄基保护反应生成化合物（V）;D.将化合物（V）在四丁基溴化铵和氟化钾的作用下反应生成化合物（VI）；E.将化合物（VI）在钯碳催化加氢条件下脱苄基保护基反应得到化合物（VII）；F.将化合物（VII）加入氨化剂进行胺化反应生成法匹拉韦(化合物I)，所述的氨化剂选自液氨、氨水、尿素、氯化铵、硫酸铵、硝酸铵、碳酸铵、碳酸氢铵、磷酸铵、磷酸二氢铵、磷酸一氢铵、甲酸铵、乙酸铵及草酸铵中的任意一种。
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