[发明专利]一种马西替坦的制备方法在审
| 申请号： | 201410778483.8 | 申请日： | 2014-12-15 |
| 公开（公告）号： | CN104447572A | 公开（公告）日： | 2015-03-25 |
| 发明（设计）人： | 王雪根;何凌云;郭莉芹;李晓静;刘静 | 申请（专利权）人： | 南京艾德凯腾生物医药有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D239/47 | 分类号： | C07D239/47 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211100 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种马西替坦的制备方法，包括下列步骤：(1)(Ⅱ)化合物N-丙基磺酰胺与式(Ⅲ)化合物5-(4-溴苯基)-4,6-二氯嘧啶发生取代反应转化为式(Ⅳ)；(2)式(Ⅳ)化合物在强碱的存在下与式(Ⅴ)化合物乙二醇发生取代反应得到式(Ⅵ)化合物；(3)式式(Ⅵ)化合物在强碱存在的条件下与式(Ⅶ)化合物发生取代反应得到式(Ⅰ)化合物(马西替坦)。该方法制备马西替坦的工艺条件温和，极大的缩短了反应时间，后处理简单，纯度高，反应成本低，易于实现工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 种马 西替坦 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种制备马西替坦的方法，其特征在于包括下列步骤：(1)将式Ⅱ化合物N‑丙基磺酰胺与式Ⅲ化合物5‑(4‑溴苯基)‑4,6‑二氯嘧啶发生取代反应转化为式Ⅳ：![]()
(2)式Ⅳ化合物在强碱的存在下与式Ⅴ化合物乙二醇发生取代反应得到式Ⅵ化合物：![]()
(3)式Ⅵ化合物在强碱存在的条件下与式Ⅶ化合物发生取代反应得到式Ⅰ化合物：![]()
,所得式Ⅰ化合物为马西替坦。
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