[发明专利]一种手性氟喹诺酮C-3稠杂环α，β-不饱和酮衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201410781152.X | 申请日： | 2014-12-15 |
| 公开（公告）号： | CN104497014A | 公开（公告）日： | 2015-04-08 |
| 发明（设计）人： | 胡国强;李涛;高留州;谢玉锁;冯焱飞;闫强;吴书敏;倪礼礼 | 申请（专利权）人： | 河南大学 |
| 主分类号： | C07D519/00 | 分类号： | C07D519/00;A61K31/5383;A61P35/00 |
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| 地址： | 475004*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种手性氟喹诺酮C-3稠杂环α，β-不饱和酮衍生物及其制备方法和应用，所述手性氟喹诺酮C-3稠杂环α，β-不饱和酮衍生物为具有结构通式(I)的化合物，式(I)中Ar为苯基、取代的苯基或吡啶基。本发明的手性氟喹诺酮C-3稠杂环α，β-不饱和酮衍生物，将氟喹诺酮、噻二唑与均三唑稠合的杂环及α，β-不饱和酮3种不同结构特征的药效团拼合，构建手性“氟喹酮-稠杂环-不饱和酮”衍生物，实现了结构的互补及氟喹诺酮、噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑及α，β-不饱和酮等三种药效团的叠加，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 手性 氟喹诺酮 稠杂环 不饱和 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种手性氟喹诺酮C‑3稠杂环α，β‑不饱和酮衍生物，其特征在于：所述手性氟喹诺酮C‑3稠杂环α，β‑不饱和酮衍生物为具有如下结构通式(I)的化合物：其中，Ar为苯基、取代的苯基或吡啶基。
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