[发明专利]一种适用于疏水药物的亲水性酰胺类聚合物自组装微粒释药系统及其制备方法

摘要

本发明涉及一种适用于疏水药物的亲水性酰胺类聚合物自组装微粒释药系统及其制备方法。该系统由亲水性酰胺类聚合物、疏水性含羧基化合物与疏水药物组成；其中，亲水性酰胺类聚合物包括聚(N‑甲基丙烯酰胺)、聚(N‑乙基丙烯酰胺)、聚(N‑正丙基丙烯酰胺)、聚(N‑异丙基丙烯酰胺)及它们的共聚物。制备时，首先将亲水性酰胺类聚合物、疏水性含羧基化合物与疏水性药物共溶于水溶性有机溶剂中；然后将得到的有机溶液置于透析袋中，磁力搅拌下在去离子水中透析，一定时间间隔更换去离子水；6～72小时后离心收集产物，冷冻干燥即得。

主权项

一种适用于疏水药物的亲水性酰胺类聚合物自组装微粒释药系统，其特征在于：该微粒释药系统由亲水性酰胺类聚合物、疏水性含羧基化合物及疏水药物组成；其中：所述亲水性酰胺类聚合物选自聚（N‑甲基丙烯酰胺）、聚（N‑乙基丙烯酰胺）、聚（N‑正丙基丙烯酰胺）、聚（N‑异丙基丙烯酰胺）、N‑正丙基丙烯酰胺/丙烯酰胺共聚物、N‑正丙基丙烯酰胺/N,N‑二甲基丙烯酰胺共聚物、N‑正丙基丙烯酰胺/N,N‑二乙基丙烯酰胺共聚物、N‑正丙基丙烯酰胺/N‑羟乙基丙烯酰胺共聚物、N‑正丙基丙烯酰胺/丙烯酸共聚物、N‑异丙基丙烯酰胺/丙烯酰胺共聚物、N‑异丙基丙烯酰胺/N,N‑二甲基丙烯酰胺共聚物、N‑异丙基丙烯酰胺/N,N‑二乙基丙烯酰胺共聚物、N‑异丙基丙烯酰胺/N‑羟乙基丙烯酰胺共聚物或N‑异丙基丙烯酰胺/丙烯酸共聚物；所述亲水性酰胺类聚合物的分子量为500～300000 Da；所述的疏水性含羧基化合物选自氟比洛芬、吲哚美辛、舒林酸、4‑苯基丁酸、胆酸、鹅去氧胆酸、猪去氧胆酸、熊去氧胆酸、石胆酸、脱氧胆酸或甘氨脱氧胆酸；所述的疏水性药物选自环孢素A、雷帕霉素、坦罗莫司、依维莫司、地磷莫司、佐他莫司、Darapladib、非诺贝特、氯苯丁酯、苄氯贝特、地尔硫卓、尼卡地平、硝苯地平、尼莫地平、维拉帕米、利血平、地高辛、洋地黄毒甙、紫杉醇、多西紫杉醇、阿霉素、柔红霉素、表柔比星、吡柔比星、喜树碱、羟喜树碱、伊立替康、拓扑替康、长春新碱、长春地辛、长春瑞滨、托瑞米芬或依西美坦；所述疏水性含羧基化合物与亲水性酰胺类聚合物的质量比为3:1‑30；所述疏水性含羧基化合物与疏水药物的质量比为3:2～30。