[发明专利]间碘苄胍硫酸盐的制备方法在审

专利信息
申请号: 201410806393.5 申请日: 2014-12-22
公开(公告)号: CN104496856A 公开(公告)日: 2015-04-08
发明(设计)人: 林春平 申请(专利权)人: 北京智博高科生物技术有限公司;林春平
主分类号: C07C279/06 分类号: C07C279/06;C07C277/08
代理公司: 北京中海智圣知识产权代理有限公司 11282 代理人: 胡静
地址: 102502 北京*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明涉及放射性药物技术领域,尤其涉及在治疗和诊断人嗜铬细胞瘤和神经母细胞瘤等神经内分泌肿瘤方面应用的放射性药物*I-间碘苄胍的标记前体间碘苄胍硫酸盐的制备方法。应用本发明所提供的间碘苄胍硫酸盐的制备方法,能够实现MIBG硫酸盐纯度达到95%以上,相较于现有MIBG硫酸盐制备,工艺简单优化,经济成本大幅降低,适于工业化大规模生产应用。
搜索关键词: 间碘苄胍 硫酸盐 制备 方法
【主权项】:
一种间碘苄胍硫酸盐的制备方法,包括如下步骤:(1)合成N,N’‑(叔丁基氧羰基)‑N‑(3‑碘代苄基)胍取N,N’‑(叔丁基氧羰基)胍溶于无水DMF中,冰浴条件下加入碱金属的氢化物,室温下搅拌反应完全,然后加入间碘溴苄,室温下搅拌反应完全后终止反应,分离得到如下式所示的化合物N,N’‑(叔丁基氧羰基)‑N‑(3‑碘代苄基)胍:(2)间碘苄胍硫酸盐的制备将步骤(1)所得化合物溶于酸中,室温下搅拌混合完全,然后去除酸,向所余产品中加入由浓硫酸、水和甲醇组成的混合液,搅拌反应完全后,分离得到如下式(Ⅰ)所示的间碘苄胍硫酸盐:
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