[发明专利]一种制备5-取代苄基-2,4-二氨基嘧啶及其衍生物的方法在审
| 申请号： | 201410808726.8 | 申请日： | 2014-12-23 |
| 公开（公告）号： | CN104803924A | 公开（公告）日： | 2015-07-29 |
| 发明（设计）人： | 黄文江;袁海卿 | 申请（专利权）人： | 镇江威特药业有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D239/49 | 分类号： | C07D239/49 |
| 代理公司： | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人： | 徐冬涛;吕鹏涛 |
| 地址： | 212132 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备5-取代苄基-2，4-二氨基嘧啶及其衍生物的方法，具体可用于制备奥美普林、二甲氧苄胺嘧啶、巴喹普林等。本发明以5-羟甲基尿嘧啶为原料，经过亲电取代反应、氯化、氨基化及水解步骤制备5-取代苄基-2，4-二氨基嘧啶及其衍生物。该方法可用于制备多种5-取代苄基-2，4-二氨基嘧啶类的分子，避免了高压反应步骤，安全性高，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 取代 苄基 氨基 嘧啶 及其 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
一种5‑取代苄基‑2，4‑二氨基嘧啶及其衍生物的制备方法，其特征在于先将尿嘧啶与多聚甲醛进行羟甲基化反应，得到5‑羟甲基尿嘧啶，然后与取代芳香化合物进行芳环亲电取代反应，合成化合物I，再在三氯氧磷作用下进行氯化，得到化合物II，化合物II与有机胺或有机胺盐反应，生成化合物III，最后进行水解反应，得到得化合物IV；![]()
其中，(R)n‑Ar‑为取代芳香基团，Ar为芳香基团，R选自C1～4烷基、C1～4烷氧基或C1～4烷基胺基，n为1～5的整数；X和Y分别独立地为氢或离去基团且X和Y不同时为氢，或者X和Y相连构成环状离去基团。
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