[发明专利]一种头孢甲肟E异构体的制备方法在审
| 申请号： | 201410829182.3 | 申请日： | 2014-12-25 |
| 公开（公告）号： | CN104447799A | 公开（公告）日： | 2015-03-25 |
| 发明（设计）人： | 谭胜连;司徒小燕;文青;闵翠娥;江少仪;郭泽彬;贾永兵 | 申请（专利权）人： | 广州白云山天心制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/36 | 分类号： | C07D501/36;C07D501/04 |
| 代理公司： | 广州三辰专利事务所(普通合伙) 44227 | 代理人： | 范钦正 |
| 地址： | 510300 *** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种头孢甲肟E异构体的制备方法，适于制药企业需要，它公开了步骤(1)：把3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-7-氨基-头孢烷酸盐酸盐(7-ATCA.HCl)和反式AE活性酯混悬于水和有机溶剂的混合体系中，加碱，搅拌反应生成头孢甲肟E异构体，所述3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-7-氨基-头孢烷酸盐酸盐与反式AE活性酯、碱的摩尔比为1∶1.1～1.3∶2.5～2.8，所述反应时间为1～3小时；步骤(2)：反应结束后，纯化，调节pH2.0～3.0析晶，过滤，真空干燥即得。制得的头孢甲肟E异构体纯度高，不低于97％，可作为对照品用于盐酸头孢甲肟原料药及其制剂的质量控制。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 头孢 异构体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种头孢甲肟E异构体的制备方法，该方法包括：步骤(1)：把3‑[[(1‑甲基‑1H‑四唑‑5‑基)硫]甲基]‑7‑氨基‑头孢烷酸盐酸盐(7‑ATCA.HCl)和反式AE活性酯混悬于水和有机溶剂的混合体系中，加碱，搅拌反应生成头孢甲肟E异构体，所述3‑[[(1‑甲基‑1H‑四唑‑5‑基)硫]甲基]‑7‑氨基‑头孢烷酸盐酸盐与反式AE活性酯、碱的摩尔比为1:1.1～1.3:2.5～2.8，所述反应时间为1～3小时；步骤(2)：反应结束后，纯化，调节pH2.0～3.0析晶，过滤，真空干燥即得头孢甲肟E异构体固体；合成路线如下：![]()
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