[发明专利]提高生物利用度的雷尼司他及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201410831645.X 申请日: 2014-12-23
公开(公告)号: CN105769809A 公开(公告)日: 2016-07-20
发明(设计)人: 钱晓明;刘学军;陈历胜 申请(专利权)人: 上海星泰医药科技有限公司
主分类号: A61K9/48 分类号: A61K9/48;A61K31/499;A61K9/20;A61P3/10
代理公司: 上海新天专利代理有限公司 31213 代理人: 王巍
地址: 201203 上海市*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明提供一种提高生物利用度的雷尼司他制剂,所述制剂由作为活性成分的雷尼司他与分散助剂、防团聚材料、分散载体和润滑剂组成。所述制剂中活性成分雷尼司他占的比例为25%-60%。本发明经测试,雷尼司他原料在25℃条件下,测定的水溶解度为0.121mg/mL;本发明制剂在25℃条件下,测定的水溶解度为17.28mg/mL,结果表明本发明雷尼司他制剂的溶解度比雷尼司他原料提高了140倍。本发明所制备的产品使用中国药典溶出度检测法,用75转/分钟篮法在37度900毫升纯化水中检测溶出度,5分钟溶出度释放量大于90%。本发明采用制备混晶的方式,使雷尼司他的水溶性得到了极大的提高,从而提高了雷尼司他的生物利用度,可以降低其使用的剂量,为临床提供更有效更安全的药品,本发明制备简单,宜于工业化生产,有较大的应用价值。
搜索关键词: 提高 生物 利用 雷尼司 及其 制备 方法
【主权项】:
提高生物利用度的雷尼司他制剂,其特征在于,所述制剂由作为活性成分的雷尼司他与分散助剂、防团聚材料、分散载体和润滑剂组成。
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