[发明专利]提高生物利用度的雷尼司他及其制备方法在审
申请号: | 201410831645.X | 申请日: | 2014-12-23 |
公开(公告)号: | CN105769809A | 公开(公告)日: | 2016-07-20 |
发明(设计)人: | 钱晓明;刘学军;陈历胜 | 申请(专利权)人: | 上海星泰医药科技有限公司 |
主分类号: | A61K9/48 | 分类号: | A61K9/48;A61K31/499;A61K9/20;A61P3/10 |
代理公司: | 上海新天专利代理有限公司 31213 | 代理人: | 王巍 |
地址: | 201203 上海市*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明提供一种提高生物利用度的雷尼司他制剂,所述制剂由作为活性成分的雷尼司他与分散助剂、防团聚材料、分散载体和润滑剂组成。所述制剂中活性成分雷尼司他占的比例为25%-60%。本发明经测试,雷尼司他原料在25℃条件下,测定的水溶解度为0.121mg/mL;本发明制剂在25℃条件下,测定的水溶解度为17.28mg/mL,结果表明本发明雷尼司他制剂的溶解度比雷尼司他原料提高了140倍。本发明所制备的产品使用中国药典溶出度检测法,用75转/分钟篮法在37度900毫升纯化水中检测溶出度,5分钟溶出度释放量大于90%。本发明采用制备混晶的方式,使雷尼司他的水溶性得到了极大的提高,从而提高了雷尼司他的生物利用度,可以降低其使用的剂量,为临床提供更有效更安全的药品,本发明制备简单,宜于工业化生产,有较大的应用价值。 | ||
搜索关键词: | 提高 生物 利用 雷尼司 及其 制备 方法 | ||
【主权项】:
提高生物利用度的雷尼司他制剂,其特征在于,所述制剂由作为活性成分的雷尼司他与分散助剂、防团聚材料、分散载体和润滑剂组成。
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