[发明专利]一种高纯度右兰索拉唑的制备方法在审
| 申请号： | 201410833069.2 | 申请日： | 2014-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN104530005A | 公开（公告）日： | 2015-04-22 |
| 发明（设计）人： | 李锐;李书安;孟松峰 | 申请（专利权）人： | 河南中帅医药科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 河南科技通律师事务所 41123 | 代理人： | 樊羿;张建东 |
| 地址： | 450000 河南省郑州市高新技术开发*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种高纯度右兰索拉唑的制备方法，包括以下步骤：取兰索拉唑硫醚无水物和甲苯，在室温下混合搅拌；加入L-（+）-酒石酸二乙酯和催化量的水，搅拌加热至50～60℃，保温20～40min；加入钛酸异丙酯，继续保温30～90min；降温至15～30℃，加入N，N-二异丙基乙胺，控温至-30～10℃；滴加过氧化氢异丙苯，保温30～120min，分离后得到右兰索拉唑成品。本发明制得右兰索拉唑化学纯度和光学纯度更高，并提高了右兰索拉唑成品原料药的质量和底物硫醚利用率，降低了右兰索拉唑的生产成本，更加适合产业化及应用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 纯度 右兰索拉唑 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种高纯度右兰索拉唑的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）按1：3～5的质量比称取2‑[[[3‑甲基‑4‑（2，2，2‑三氟乙氧基）‑2‑吡啶基]甲基]硫]‑1H‑苯并咪唑无水物和甲苯，加入反应容器中，在室温下混合搅拌10～30min；（2）分别按0.5～1.0倍和0.1～0.5倍于2‑[[[3‑甲基‑4‑（2，2，2‑三氟乙氧基）‑2‑吡啶基]甲基]硫]‑1H‑苯丙咪唑无水物的质量向步骤（1）所得溶液中加入L‑（+）‑酒石酸二乙酯和水，持续搅拌并加热至50～60℃，保持温度20～40min；（3）按0.6～1.2倍于2‑[[[3‑甲基‑4‑（2，2，2‑三氟乙氧基）‑2‑吡啶基]甲基]硫]‑1H‑苯丙咪唑无水物的质量向步骤（2）所得溶液中加入钛酸异丙酯，继续保持温度30～90min；（4）将溶液降温至15～30℃，再按0.1～0.3倍于2‑[[[3‑甲基‑4‑（2，2，2‑三氟乙氧基）‑2‑吡啶基]甲基]硫]‑1H‑苯丙咪唑无水物的质量向其中加入N，N‑二异丙基乙胺，然后，控制温度在‑30～10℃；（5）按1～4倍于2‑[[[3‑甲基‑4‑（2，2，2‑三氟乙氧基）‑2‑吡啶基]甲基]硫]‑1H‑苯丙咪唑无水物的质量向步骤（4）所得溶液中滴加过氧化氢异丙苯，从开始滴加时计时，继续保持温度30～120min，反应至终点后，最后经分离得到右兰索拉唑成品。
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